[發明專利]阿法替尼異構體雜質的合成方法在審
| 申請號： | 201810658505.5 | 申請日： | 2018-06-22 |
| 公開（公告）號： | CN108467387A | 公開（公告）日： | 2018-08-31 |
| 發明（設計）人： | 李蘇楊;徐勤霞;成清明 | 申請（專利權）人： | 蘇州市貝克生物科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D405/12 | 分類號： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 蘇州翔遠專利代理事務所(普通合伙) 32251 | 代理人： | 王華 |
| 地址： | 215000 江*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 式( 1 ) 式( 2 ) 制備液相分離 異構體雜質 合成 烷基 后處理 有機溶劑 次磷 惡唑 順式 異構 酰氯 | ||
【權利要求書】：
1.一種阿法替尼異構體雜質的合成方法，其特征在于，包括以下步驟：式(2)的化合物和式(3)的化合物在BOP-Cl的作用下在有機溶劑中發生反應生成式(1)的化合物，其中BOP-Cl為雙(2-氧代-3-惡唑烷基)次磷酰氯，反應路線如下所示：
2.如權利要求1所述的阿法替尼異構體雜質的合成方法，其特征在于，所述有機溶劑為二甲基甲酰胺、二甲亞砜或甲基吡咯烷酮。
3.如權利要求1所述的阿法替尼異構體雜質的合成方法，其特征在于，式(3)的化合物與BOP-Cl在有機溶劑中反應1-2小時，得溶液A，向所述溶液A中加入式(2)的化合物繼續反應24-48小時。
4.如權利要求3所述的阿法替尼異構體雜質的合成方法，其特征在于，式(3)的化合物與BOP-Cl在有機溶劑中反應的溫度為40℃-45℃。
5.如權利要求5所述的阿法替尼異構體雜質的合成方法，其特征在于，向溶液A中加入式(2)的化合物繼續反應的反應溫度為20℃-25℃。
6.如權利要求1所述的阿法替尼異構體雜質的合成方法，其特征在于，式(2)的化合物、式(3)的化合物和BOP-Cl的摩爾比為1:1:2-1:3:6。
7.如權利要求1所述的阿法替尼異構體雜質的合成方法，其特征在于，反應完成后，經過后處理，制備液相分離得式(1)化合物的純品。
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