[發明專利]一種含艾普拉唑或其鹽的藥物組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201810652046.X
• 申請日: 2018-06-22
• 公開（公告）號: CN108685918B
• 公開（公告）日: 2021-02-09
• 發明（設計）人: 王濤;侯雪梅;成彩華;陸文岐;孔祥生;張象娜;涂增清;張裕容;吳小紅;李菁;諶紅丹;陳嘉璐
• 申請（專利權）人: 麗珠醫藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K31/4439
• 分類號: A61K31/4439;A61K9/19;A61K47/02;A61P1/04
• 代理公司: 北京瑞恒信達知識產權代理事務所(普通合伙) 11382
• 代理人: 侯淑紅

1.一種藥物組合物，所述藥物組合物包含艾普拉唑或其鹽和艾普拉唑的衍生物，所述艾普拉唑的鹽為艾普拉唑鈉，所述艾普拉唑衍生物為艾普拉唑砜、艾普拉唑硫醚、艾普拉唑羧基鎓內鹽、艾普拉唑羥基鎓內鹽和艾普拉唑巰甲基鎓內鹽；其特征在于，以重量份計，所述組合物包含以下物質：

艾普拉唑鈉 98.7-99.5份

艾普拉唑砜 0.1-0.2份

艾普拉唑硫醚 0.1-0.2份

艾普拉唑羧基鎓內鹽 0.1-0.3份

艾普拉唑羥基鎓內鹽 0.1-0.3份

艾普拉唑巰甲基鎓內鹽 0.1-0.3份；

以及甘露醇和EDTA-2Na；

所述甘露醇和EDTA-2Na的重量比為10-50：1，所述艾普拉唑鈉和所述艾普拉唑的衍生物的重量之和、甘露醇、EDTA-2Na三者的重量比為1：3-5：0.1-0.3。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，以重量份計，所述組合物包含以下物質：

艾普拉唑鈉 98.7份

艾普拉唑砜 0.2份

艾普拉唑硫醚 0.2份

艾普拉唑羧基鎓內鹽 0.3份

艾普拉唑羥基鎓內鹽 0.3份

艾普拉唑巰甲基鎓內鹽 0.3份；

以及甘露醇和EDTA-2Na；

所述甘露醇和EDTA-2Na的重量比為10-50：1，所述艾普拉唑鈉和艾普拉唑的衍生物的重量之和、甘露醇、EDTA-2Na三者的重量比為1：3-5：0.1-0.3。

3.一種粉針劑，所述粉針劑包含權利要求1或2所述的藥物組合物。

4.根據權利要求3所述的粉針劑，其特征在于，所述甘露醇和EDTA-2Na的重量比為30：1；所述粉針劑中艾普拉唑或其鹽和艾普拉唑的衍生物的重量之和、甘露醇、EDTA-2Na三者的重量比為1:3:0.1。

5.根據權利要求3或4所述的粉針劑，其特征在于，所述粉針劑的pH值為10.5-11.5。

6.根據權利要求3或4所述的粉針劑，其特征在于，所述粉針劑的pH值為11。

7.一種制備權利要求3至6中任一項所述的粉針劑的方法，所述方法包括以下步驟：

（1）按處方量稱取艾普拉唑或其鹽、艾普拉唑的衍生物、以及甘露醇和EDTA-2Na；

（2）將甘露醇和EDTA-2Na用注射用水溶解，用2mol/L氫氧化鈉溶液調pH值至10.5-11.5，加入處方量的艾普拉唑或其鹽、艾普拉唑的衍生物，充分溶解后再用2mol/L氫氧化鈉溶液調pH值至10.5-11.5，最后補加4℃注射用水至1500mg；

（3）用孔徑為0.2μm的濾膜過濾2次除菌、凍干，得到凍干粉針劑，真空壓塞，出箱，軋鋁蓋。

8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，在步驟（2）中，第一次使用氫氧化鈉溶液調pH值至10.5，第二次使用氫氧化鈉溶液調pH值至11。