[發(fā)明專利]吡唑酰胺類衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810648205.9
• 申請日: 2018-06-22
• 公開（公告）號: CN109721539B
• 公開（公告）日: 2021-07-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 魏群超;鄭志超;王松會;鄭學(xué)敏;李靈君;劉磊;袁靜;張士俊;李玉荃;黃長江
• 申請（專利權(quán)）人: 天津藥物研究院有限公司
• 主分類號: C07D231/14
• 分類號: C07D231/14;C07D403/12;C07D498/10;C07D498/04;C07D498/20;C07D401/14;C07D413/14;A61P7/02
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1.一種式Ⅰ結(jié)構(gòu)的化合物或其立體異構(gòu)體：

其中：

A選自

R^a1、R^a2或R^a3各自獨立的選自H、F、Cl、Br、I；

B選自如下結(jié)構(gòu)：

R^b1各自獨立的選自H、C_1-6烷基；

R^b2或R^b3各自獨立的選自C_1-2烷基，其中所述的烷基任選進一步被一個或多個選自鹵素、羥基的取代基所取代；

m選自1、2或3；

n選自1或2；

R₁選自H或C_1-4烷基；

R₂選自-(CO)R^c、5～6元碳環(huán)或5～6元雜環(huán)，所述碳環(huán)或雜環(huán)任選進一步被0至5個選自H、F、Cl、Br、羥基、氨基、C_1-6烷基酰胺基、未取代的3～7元環(huán)烷基酰胺基、-NH(CO)R^d、羧基、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基的取代基所取代；

R^c選自

R^d選自

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式Ⅰ結(jié)構(gòu)的化合物或其立體異構(gòu)體：

其中：

A選自

R^a1、R^a2或R^a3各自獨立的選自H、F、Cl；

B選自如下結(jié)構(gòu)：

R^b1各自獨立的選自H、Me或Et；

R^b2或R^b3各自獨立的選自C_1-2烷基，其中所述的烷基任選進一步被一個或多個選自鹵素、羥基的取代基所取代；

m選自1、2或3；

n選自1或2；

R₁選自H或C_1-2烷基；

R₂選自-(CO)R^c、5～6元碳環(huán)或5～6元雜環(huán)，所述碳環(huán)或雜環(huán)任選進一步被0至5個選自H、F、Cl、Br、羥基、氨基、C_1-6烷基酰胺基、未取代的3～7元環(huán)烷基酰胺基、-NH(CO)R^d、羧基、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基的取代基所取代；

R^c選自

R^d選自

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式Ⅰ結(jié)構(gòu)的化合物或其立體異構(gòu)體：

其中：

R₂選自苯基、吡啶基，所述苯基任選進一步被0至5個選自H、F、Cl、羥基、氨基、C_1-6烷基酰胺基、未取代的3～7元環(huán)烷基酰胺基、-NH(CO)R^d的取代基所取代。

4.一種化合物或其立體異構(gòu)體，所述化合物的結(jié)構(gòu)選自：

。

5.權(quán)利要求1～4任一項所述的化合物用于制備預(yù)防和/或治療血栓栓塞性疾病的藥物的用途。