[發明專利]一種3;6位支化葡聚七糖的合成方法

在審

• 申請號: 201810631305.0
• 申請日: 2018-06-19
• 公開（公告）號: CN108912239A
• 公開（公告）日: 2018-11-30
• 發明（設計）人: 朱玉亮
• 申請（專利權）人: 朱玉亮
• 主分類號: C08B37/02
• 分類號: C08B37/02
• 代理公司: 北京風雅頌專利代理有限公司 11403
• 代理人: 楊紅梅

1.一種3,6位支化葡聚七糖的合成方法，其特征在于，首先合成葡萄糖三糖供體(與葡萄糖四糖受體，然后將葡萄糖三糖供體與葡萄糖三糖受體偶聯，再脫去保護基，得到目標產物。

2.根據權利要求1所述的3,6位支化葡聚七糖的合成方法，其特征在于，所述葡萄糖三糖供體的合成方法如下：以苯甲酰基葡萄糖的三氯乙酰亞胺酯為糖基供體，以叔丁基二甲基硅-α-D-吡喃葡萄糖為糖基受體，將糖基供體和糖基受體分別溶于二氯甲烷中，然后將二者混合，加入催化劑TMSOTf，室溫攪拌反應2-6h后，制備出三糖，將三糖的羥基用苯甲酰基保護，并將端位保護基經酸水解移除，活化得到葡萄糖三糖供體，其中，n(糖基供體)：n(糖基受體)為2:1。合成反應式如下：

3.根據權利要求1所述的3,6位支化葡聚七糖的合成方法，其特征在于，所述葡萄糖四糖受體的合成方法如下：以葡萄糖三氯乙酰亞胺酯和4,6-芐叉基-2,3-二-O-苯甲酰基葡萄糖三氯乙酰亞胺酯為糖基供體，以叔丁基二甲基硅-α-D-吡喃葡萄糖為糖基受體，在TMSOTf催化下，室溫下攪拌反應2-6h后偶聯得到相應的三糖，將三糖的4,6-芐叉基水解除去，得到葡萄糖三糖受體，以三糖為糖基受體，4,6-芐叉基-2,3-二-O-苯甲酰基葡萄糖三氯乙酰亞胺酯為糖基供體，在TMSOTf催化下，室溫攪拌反應2-6h后偶聯得到相應的四糖，將四糖的4,6-芐叉基水解除去，得到四糖受體，其中，葡萄糖三氯乙酰亞胺酯，4,6-芐叉基-2,3-二-O-苯甲酰基葡萄糖三氯乙酰亞胺酯和叔丁基二甲基硅-α-D-吡喃葡萄糖的摩爾比為1:1:1，三糖與4,6-芐叉基-2,3-二-O-苯甲?；咸烟侨纫阴啺孵サ哪柋葹?:1。合成反應式如下：

4.根據權利要求1所述的3,6位支化葡聚七糖的合成方法，其特征在于，所述目標產物的合成方法如下：將等摩爾的葡萄糖三糖供體與葡萄糖四糖受體在TMSOTf的催化下，于室溫下偶聯得到七糖，七糖經酸水解移除端位保護基TBS，得到化合物，然后用堿脫去保護基，得到游離的3,6位支化葡聚七糖。合成反應式如下：

5.根據權利要求2-4任一所述的3,6位支化葡聚七糖的合成方法，其特征在于，所述Bz為：C₆H₅(C＝O)-，TBS為：C₆H₁₅Si-。