[發(fā)明專利]一種硝呋太爾-制霉素軟膠囊型栓劑及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810630559.0
• 申請(qǐng)日: 2018-06-19
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108853003A
• 公開(kāi)（公告）日: 2018-11-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李雅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南京南大藥業(yè)有限責(zé)任公司
• 主分類號(hào): A61K9/02
• 分類號(hào): A61K9/02;A61K9/48;A61K31/7048;A61P15/00;A61P31/04;A61P31/10;A61P33/02;A61K31/422
• 代理公司: 北京挺立專利事務(wù)所(普通合伙) 11265
• 代理人: 陳婧

本發(fā)明涉及一種硝呋太爾?制霉素軟膠囊型栓劑及其制備方法。硝呋太爾?制霉素軟膠囊型栓劑中的硝呋太爾?制霉素溶膠由如下重量份的組分組成：硝呋太爾40?60份，制霉素3?5份，卡波姆2?3份，尼泊金乙酯1?2份，甘油50?70份，乙醇70?100份，pH緩沖液20?30份，藥用純水700?800份。制備方法包括如下步驟：S1準(zhǔn)備原料；S2配制藥液：將硝呋太爾和制霉素在無(wú)菌環(huán)境中混合均勻，再通過(guò)無(wú)菌過(guò)濾系統(tǒng)進(jìn)行無(wú)菌過(guò)濾，再進(jìn)行微孔過(guò)濾，得到藥液待用；S3制備凝膠基質(zhì)；S4制備硝呋太爾?制霉素溶膠；S5壓制膠囊；S6制備軟膠囊型栓劑。本發(fā)明具有不影響身體激素分泌、殺菌效果好以及制備方法簡(jiǎn)單的優(yōu)點(diǎn)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及生物醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種硝呋太爾-制霉素軟膠囊型栓劑及其制備方法。

背景技術(shù)

硝呋太爾對(duì)導(dǎo)致婦女生殖系統(tǒng)感染的細(xì)菌、滴蟲(chóng)和念珠菌有效。本品主要通過(guò)干擾其酶系統(tǒng)抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)，很難透過(guò)胎盤(pán)，無(wú)致畸作用。硝呋太爾口服后可迅速被吸收。2h內(nèi)可達(dá)血藥濃度高峰，有報(bào)道在唾液和陰道分泌物中有高濃度。半衰期2.75小時(shí)。硝呋太爾代謝也十分迅速，口服硝呋太爾大部分通過(guò)腎臟排泄。與兩個(gè)活性代謝物一起在尿中排泄，原形藥物和代謝物也可由乳汁排出。

硝呋太爾為硝基呋喃類衍生物，具有廣譜抗微生物作用，對(duì)滴蟲(chóng)、細(xì)菌、白色念珠菌等均具有活性。制霉菌素為多烯類抗真菌藥，對(duì)念珠菌屬具較強(qiáng)活性。硝呋太爾制霉素在體外具有抗真菌、抗滴蟲(chóng)、抗細(xì)菌的廣譜活性。兩種成分之間無(wú)負(fù)性相互作用，在治療混和性陰道感染(念珠菌、滴蟲(chóng)及細(xì)菌)，無(wú)法和不能及時(shí)明確診斷病原體，防止出現(xiàn)霉菌二重感染以及其它藥物治療后的復(fù)發(fā)時(shí)，可提供更安全的作用。試驗(yàn)證明，本品在動(dòng)物的急性毒理試驗(yàn)中毒性反應(yīng)輕微。

在現(xiàn)有技術(shù)中，治療婦科炎癥的藥物不少，很多藥物均能殺滅或抑制單一或多種致病菌，但同時(shí)也抑制了正常乳酸桿菌的生長(zhǎng)，造成陰道正常菌群失調(diào)，不良反應(yīng)較多，相對(duì)效果比較差，生物利用度低的。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種硝呋太爾-制霉素軟膠囊型栓劑及其制備方法，不影響身體激素分泌、殺菌效果好以及制備方法簡(jiǎn)單的優(yōu)點(diǎn)。

本發(fā)明的目的是通過(guò)以下技術(shù)方案來(lái)實(shí)現(xiàn)的：

一種硝呋太爾-制霉素軟膠囊型栓劑，包括壓制膠囊和硝呋太爾-制霉素溶膠，所述硝呋太爾-制霉素溶膠由如下重量份的組分組成：硝呋太爾40-60份，制霉素3-5份，卡波姆2-3份，尼泊金乙酯1-2份，甘油50-70份，乙醇70-100份，pH緩沖液20-30份，藥用純水700-800份。

在硝呋太爾-制霉素溶膠只由硝呋太爾、制霉素、卡波姆、尼泊金乙酯、甘油、乙醇、pH緩沖液和藥用純水，其中不含有抗雌激素的藥物，藥物副作用小，藥效高，不會(huì)抑制了正常乳酸桿菌的生長(zhǎng)，陰道正常菌群不會(huì)失調(diào)。

進(jìn)一步優(yōu)選地，所述硝呋太爾-制霉素溶膠由如下重量份的組分組成：硝呋太爾50份，制霉素4份，卡波姆3份，尼泊金乙酯2份，甘油60份，乙醇80份，pH緩沖液25份，藥用純水750份。

進(jìn)一步地，所述硝呋太爾-制霉素溶膠的pH值為4.0-5.5。

進(jìn)一步地，所述pH緩沖液為pH＝4.0的乙酸-乙酸鈉緩沖液。

上述硝呋太爾-制霉素軟膠囊型栓劑的制備方法，包括如下步驟：

S1準(zhǔn)備原料：按照上述重量份準(zhǔn)備：硝呋太爾40-60份，制霉素3-5份，卡波姆2-3份，尼泊金乙酯1-2份，甘油50-70份，乙醇70-100份，pH緩沖液20-30份，醫(yī)用純水700-800份；

S2配制藥液：將硝呋太爾和制霉素在無(wú)菌環(huán)境中混合均勻，再通過(guò)無(wú)菌過(guò)濾系統(tǒng)進(jìn)行無(wú)菌過(guò)濾，再進(jìn)行微孔過(guò)濾，得到藥液待用；