[發明專利]2-氧代-1,2-二氫吡啶-4-甲酸類化合物有效
| 申請號： | 201810618313.1 | 申請日： | 2018-06-15 |
| 公開（公告）號： | CN108484494B | 公開（公告）日： | 2021-07-30 |
| 發明（設計）人： | 張為革;石愛龍;包凱;關奇;張利超;楊明正;王思博 | 申請（專利權）人： | 沈陽藥科大學 |
| 主分類號： | C07D213/85 | 分類號： | C07D213/85;C07D213/82;A61K31/4412;A61P19/06;C09K11/06;G01N21/64 |
| 代理公司： | 沈陽飛揚靈睿知識產權代理事務所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 遼*** | 國省代碼： | 遼寧;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 二氫吡啶 甲酸 化合物 | ||
1.一種如通式I的化合物，其藥學上可接受的鹽：
其中：R為直鏈或支鏈的C1-C10烷基；X為鹵素、氰基；Y為氰基或氨基甲酰基。
2.根據權利要求1所述的化合物，其藥學上可接受的鹽，其特征在于：R為直鏈或支鏈的C1-C8烷基；X為碘、氰基；Y為氰基或氨基甲酰基。
3.根據權利要求1所述的化合物，其藥學上可接受的鹽，其特征在于：R為直鏈或支鏈的C1-C6烷基；X為碘、氰基；Y為氰基或氨基甲?；?/p>
4.根據權利要求1所述的化合物，其藥學上可接受的鹽，其特征在于：R為正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、正戊基、異戊基；X為碘、氰基；Y為氰基或氨基甲?；?/p>
5.根據權利要求1-4任何一項所述的化合物，其藥學上可接受的鹽，其特征在于：其中所述的鹽為堿金屬鹽、堿土金屬鹽或有機堿鹽，所述的堿金屬鹽為Li、Na或K鹽，所述的堿土金屬鹽為Ca或Mg鹽，所述的有機堿鹽為賴氨酸、精氨酸、胍、二乙醇胺、膽堿或氨丁三醇的鹽，銨或取代的銨鹽或鋁鹽。
6.權利要求1所述的化合物，藥學上可接受的鹽，選自：
3-氰基-6-(3-氰基-4-異丁氧基苯基)-2-氧代-1,2-二氫吡啶-4-甲酸；
3-氨甲?；?6-(3-氰基-4-異丁氧基苯基)-2-氧代-1,2-二氫吡啶-4-甲酸；
3-氨甲?；?6-(3-氰基-4-異丙氧基苯基)-2-氧代-1,2-二氫吡啶-4-甲酸；
3-氨甲酰基-6-(3-氰基-4-異戊氧基苯基) -2-氧代-1,2-二氫吡啶-4-甲酸；
3-氨甲?；?6-(3-碘-4-異丁氧基苯基)-2-氧代-1,2-二氫吡啶-4-甲酸。
7.一種藥物組合物，包含權利要求1-6任何一項所述的化合物，其藥學上可接受的鹽和藥學上可接受的載體。
8.一種如權利要求1所述的化合物的制備方法，其特征在于：
以 (Z)-4-(3,4-取代苯基)-2-羥基-4-氧代丁-2-烯酸甲脂為原料，經環合及水解反應，得到3-氰基-6-取代苯基-2-氧代-1,2-二氫吡啶-4-甲酸類化合物；再經水解得到3-氨甲?；?6-取代苯基-2-氧代-1,2-二氫吡啶-4-甲酸類化合物。
9.權利要求1-6任何一項所述的化合物、其藥學上可接受的鹽或權利要求7所述的組合物在制備治療痛風、高尿酸血癥藥物中的應用。
10.權利要求1-6任何一項所述的化合物、其藥學上可接受的鹽或權利要求7所述的組合物在制備黃嘌呤氧化酶含量測定的藥物中的應用。
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