[發(fā)明專利]一種二氟代C2-螺環(huán)吲哚啉類化合物及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810605730.2
• 申請(qǐng)日: 2018-06-12
• 公開（公告）號(hào): CN108586495B
• 公開（公告）日: 2020-07-14
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉運(yùn)林;林曉彤;毛翔宇;陳國(guó)術(shù)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣州大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D513/20
• 分類號(hào): C07D513/20
• 代理公司: 廣州三環(huán)專利商標(biāo)代理有限公司 44202
• 代理人: 顏希文;宋靜娜

1.一種二氟代C2-螺環(huán)吲哚啉類化合物，其特征在于，所述化合物的結(jié)構(gòu)式為以下結(jié)構(gòu)式中的任意一種：

2.一種二氟代C2-螺環(huán)吲哚啉類化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：將催化劑、式II所示化合物、式III所示化合物與溶劑混合均勻，在一定溫度條件下攪拌至反應(yīng)完成，分離得到所述二氟C2-螺環(huán)吲哚啉類式Ⅰ所示的化合物，所述式Ⅰ、式II、式III所示化合物結(jié)構(gòu)式如下：

其中，R¹或R³各自獨(dú)立的為：H、鹵素、C₁-C₅烷基，C₁-C₅烷氧基中的任意一種；R²選自芳基、雜芳基、烷基中的任意一種。

3.如權(quán)利要求2所述的二氟代C2-螺環(huán)吲哚啉類化合物的制備方法，其特征在于，所述催化劑為有機(jī)堿或無機(jī)堿。

4.如權(quán)利要求3所述的的二氟代C2-螺環(huán)吲哚啉類化合物的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)堿為叔丁醇鉀、叔丁醇鈉、甲醇鈉、三乙胺、1,2,2,6,6-五甲基哌啶、三乙烯二胺、1,8-二氮雜雙環(huán)[5.4.0]十一碳-7-烯、1,1,3,3-四甲基胍、1,5,7-三疊氮雙環(huán)(4.4.0)癸-5-烯或7-甲基-1,5,7-三氮雜二環(huán)[4.4.0]癸-5-烯中的任意一種。

5.如權(quán)利要求3所述的二氟代C2-螺環(huán)吲哚啉類化合物的制備方法，其特征在于，所述無機(jī)堿為碳酸鉀、碳酸銫、氫氧化鈉或氫氧化鉀中的任意一種。

6.如權(quán)利要求2所述的二氟代C2-螺環(huán)吲哚啉類化合物的制備方法，其特征在于，所述溶劑為甲苯、氯苯、溴苯、氟苯、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿、1,1,2-三氯乙烷、1,1,2,2-四氯乙烷、乙酸乙酯、1,4-二氧六環(huán)、四氫呋喃、乙醚、丙酮、乙腈、硝基甲烷、N,N-二甲基甲酰胺或甲醇中的至少一種。

7.如權(quán)利要求2所述的二氟代C2-螺環(huán)吲哚啉類化合物的制備方法，其特征在于，所述催化劑的用量為0.1～50％毫摩爾；所述式II所示化合物與式III所示化合物的物質(zhì)的量之比為0.1:1～50:1；所述溶劑的用量為每毫摩爾所述式III所示化合物對(duì)應(yīng)使用0.1～10ml。

8.如權(quán)利要求2所述的二氟代C2-螺環(huán)吲哚啉類化合物的制備方法，其特征在于，所述攪拌溫度為0～60℃。