[發明專利]一種度硫平片及其制備方法

在審

• 申請號: 201810589877.7
• 申請日: 2018-06-08
• 公開（公告）號: CN108714144A
• 公開（公告）日: 2018-10-30
• 發明（設計）人: 高煜
• 申請（專利權）人: 華益藥業科技（安徽）有限公司
• 主分類號: A61K9/36
• 分類號: A61K9/36;A61K47/04;A61K47/36;A61K47/46;A61K31/38;A61P25/20;A61P25/24
• 代理公司: 北京力量專利代理事務所(特殊普通合伙) 11504
• 代理人: 毛雨田

本發明提供一種度硫平片，涉及醫藥技術領域，包括鹽酸度硫平、乳糖(314型)、玉米淀粉、聚維酮K30、異丙醇、羧甲淀粉鈉(A類)、硬脂酸鎂、紅色歐巴代OY?L?25010、純化水、添加劑、潤滑劑，將鹽酸度硫平、乳糖(314型)、玉米淀粉、聚維酮(K30)配料稱重后篩選干混，取異丙醇和干混后的藥品加入制粒機中制粒，干燥，將干顆粒、羧甲淀粉鈉(A類)和硬脂酸鎂篩混合，壓片制成片芯，取紅色歐巴代(OY?L?25010)、純化水混合過濾加入包衣機噴涂在片芯上，得度硫平片。本發明添加了無水硅膠、羧甲淀粉鈉增加了度硫平片的溶出度，同時添加了陳皮和山楂提取物能夠有效的提高了對度硫平的吸收，提高藥效，崩解溶散速度穩定，溶出度高，質量穩定。

技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，具體為一種度硫平片及其制備方法。

背景技術

度硫平的藥理作用類似阿米替林，且有較強的鎮靜作用。度硫平的藥代 動力學口服后快速被吸收，在肝內進行廣泛的首過代謝，主要活性代謝物為 去甲基度硫平。代謝途徑還包括S-氧化作用。主要以代謝物隨尿排出，少量 隨糞便排出。原藥和代謝物的消除t1/2分別約為14～24h和23～46h。度硫 平可進入乳汁中。度硫平的適應證治療抑郁癥。度硫平的禁忌證1.參見阿米 替林。2.孕婦禁用。

由于度硫平片的制劑崩解緩慢，而采用常規處方和常規制備工藝以及輔 料，難以解決藥物溶出度以及人體內的生物利用度較低的技術難題。

發明內容

(一)解決的技術問題

針對現有技術的不足，本發明提供了一種度硫平片及其制備方法，解決 了藥物溶出度以及人體內的生物利用度較低的問題。

(二)技術方案

為實現以上目的，本發明通過以下技術方案予以實現：一種度硫平片， 由如下重量配比的原料制成：鹽酸度硫平40-50份、乳糖(314型)82-86份、 玉米淀粉35-40份、聚維酮(K30)7-12份、異丙醇15-25份、羧甲淀粉鈉(A 類)1-5份、硬脂酸鎂1-3份、紅色歐巴代(OY-L-25010)5-10份、純化水 45-50份、添加劑1-5份、潤滑劑1-3份。

優選的，所述添加劑為陳皮和山楂提取物。

優選的，所述潤滑劑為滑石粉、玉米淀粉中的一種或多種

優選的，一種度硫平片的制備方法，包括以下步驟：

(1)、將鹽酸度硫平、乳糖(314型)、玉米淀粉、聚維酮(K30)配料 稱重后使用30目振蕩篩篩選過濾后倒入HLSG-270高效濕法混合制粒機后干 混；

(2)、取異丙醇和干混后的藥品加入HLSG-270高效濕法混合制粒機中 制粒混合制粒機中制粒；

(3)、將制粒后的藥品放入FL-120C沸騰干燥制粒機使用45℃進行干燥；

(4)、取干燥后的顆粒使用16目振蕩篩篩分干顆粒，對大的顆粒整粒 使用液壓提升整粒機1.5mm孔徑篩網進行二次篩選，得度硫平片中間產品干 顆粒；

(5)、將干顆粒、羧甲淀粉鈉(A類)和硬脂酸鎂使用30目篩進行篩選 過濾后放入HDA-600多向運動混合機中進行混合，混合10分鐘后加入PG65 壓片機進行壓片，制成片芯；

(6)、取紅色歐巴代(OY-L-25010)、純化水在攪拌桶或不銹鋼周轉容 器中加入已稱量好的純化水，攪拌下緩慢加入包衣物料(紅色歐巴代 OY-L-25010)，加入完畢，攪拌45分鐘至形成均勻懸浮液，將懸浮液過100 目篩網，然后轉移至恒溫攪拌桶中得到包衣液；

(7)、將包衣液加入BGB-350D高效包衣機中，噴涂在片芯上，得度硫 平片；

(8)、半成品在中間站進行檢驗；