[發明專利]聚磷酸酯-聚己內酯納米藥物載體及其應用在審
| 申請號： | 201810587964.9 | 申請日： | 2018-06-08 |
| 公開（公告）號： | CN108727597A | 公開（公告）日： | 2018-11-02 |
| 發明（設計）人： | 王育才;朱艷華;劉洪亮;趙陽陽;史寧 | 申請（專利權）人： | 中國科學技術大學;山東良福制藥有限公司 |
| 主分類號： | C08G79/04 | 分類號： | C08G79/04;C08G63/08;A61K9/51;A61K47/34;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中科專利商標代理有限責任公司 11021 | 代理人： | 單驍越 |
| 地址： | 230026 安*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 納米顆粒 聚磷酸酯 二嵌段共聚物 共聚物 己內酯 聚合度 嵌段 納米藥物載體 藥物遞送系統 聚己內酯 藥物載體 制備 組裝 應用 | ||
1.一種由聚磷酸酯和聚ε-己內酯組成的二嵌段共聚物，所述二嵌段共聚物由下式表示，其中聚ε-己內酯嵌段的聚合度x為15-186，聚磷酸酯嵌段的聚合度y為7-200
2.根據權利要求1所述的共聚物，其中x為22并且y為62。
3.一種納米顆粒，其由根據權利要求1或2所述的共聚物組裝而成。
4.根據權利要求3所述的納米顆粒用于制備藥物載體的用途。
5.一種藥物遞送系統，其包含根據權利要求3所述的納米顆粒以及由所述納米顆粒負載的活性成分。
6.根據權利要求5所述的系統，其中所述活性成分是用于治療癌癥的藥物。
7.根據權利要求6所述的系統，其中所述癌癥選自乳腺癌和肺癌。
8.根據權利要求6所述的系統，其中所述藥物是多西紫杉醇。
9.用于制備根據權利要求1所述的共聚物的方法，所述方法包括以下步驟：
a)利用ε-己內酯、引發劑苯甲醇及催化劑異辛酸亞錫制備單端羥基的聚ε-己內酯大分子引發劑；
b)通過三氯化磷與乙二醇反應制備2-氯-2-氧-1,3,2-二氧磷雜環戊烷(COP)，然后將COP與甲醇反應制備2-甲氧基-2-氧-1,3,2-二氧磷雜環戊烷(MEP)；以及
c)在溶劑四氫呋喃和催化劑異辛酸亞錫存在下，使所述單端羥基的聚ε-己內酯大分子引發劑與MEP進行嵌段共聚反應。
10.用于制備根據權利要求3所述的納米顆粒的方法，所述方法包括使根據權利要求1或2所述的共聚物自組裝成納米顆粒。
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