[發明專利]青藤堿衍生物、其鹽類及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201810587659.X | 申請日： | 2018-06-08 |
| 公開（公告）號： | CN108863932B | 公開（公告）日： | 2022-01-11 |
| 發明（設計）人： | 姜云云;李修政;葉光明;趙慶杰 | 申請（專利權）人： | 無錫市太湖醫院 |
| 主分類號： | C07D221/28 | 分類號： | C07D221/28;A61P29/00;A61P11/06;A61P19/02;A61P1/00 |
| 代理公司： | 北京遠大卓悅知識產權代理有限公司 11369 | 代理人： | 史霞 |
| 地址： | 214044 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 青藤堿 衍生物 鹽類 及其 制備 方法 用途 | ||
【權利要求書】：
1.青藤堿衍生物，其特征在于，所述青藤堿衍生物的結構式如下：
所述R為 或。
2.如權利要求1所述的青藤堿衍生物的鹽類，其特征在于，所述鹽類選自：鹽酸鹽、硫酸鹽、硫酸氫鹽、氫溴酸鹽、草酸鹽、檸檬酸鹽、甲磺酸鹽。
3.如權利要求1所述的青藤堿衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
S1、將青藤堿、NBS溶解于氯仿中攪拌，萃取，將有機層濃縮，柱層析后得到中間產物，中間產物的結構式為：
S2、將S1中得到的中間產物、Pd(PPh3)4溶解于甲苯中得到第一混合物，將與R對應的硼酸取代物R-B-(OH)2溶解于乙醇中溶液中得第二混合物，將第一混合物、第二混合物混勻后加入K2CO3于溫度為90~100℃下回流18~22h，萃取，過濾，干燥，柱層析后即得青藤堿衍生物。
4.如權利要求3所述的青藤堿衍生物的制備方法，其特征在于，青藤堿、NBS、Pd(PPh3)4、R-B-(OH)2、甲苯、乙醇的摩爾體積比為1mmol:1.4~1.6 mmol:0.05~0.14mmol:1.1~1.4mmol:13~15ml:11~13ml。
5.如權利要求1所述的青藤堿衍生物的用途，其特征在于，所述青藤堿衍生物在制備抗炎藥物中的應用。
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