[發(fā)明專(zhuān)利]NL-101多晶型及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810584763.3
• 申請(qǐng)日: 2018-08-03
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN109516957A
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-03-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 蔡劍;王樹(shù)龍;葛求富;何永富;方靜芽;徐偉良;劉昕雨
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 杭州梯諾醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D235/16
• 分類(lèi)號(hào): C07D235/16;A61K31/4184;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種NL-101的A結(jié)晶體。

2.權(quán)利要求1的A結(jié)晶體特征是類(lèi)白色至淺黃色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)：176.5～177.5℃(DSC法),XRD特征峰2θ數(shù)值如下：

3.權(quán)利要求1的A結(jié)晶體是NL-101(即7-[5-[雙(2-氯乙基)氨基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基]-N-羥基庚酰胺)在脂肪醇、芳香醇、有機(jī)胺類(lèi)、醚類(lèi)、酯類(lèi)、硝基烷烴、烷烴、1,4-二氧六環(huán)、氯仿、二氯甲烷、DMF、DMA、水、吡啶、丙酮、THF、DMSO的一種或一種以上的溶劑中精制得到。

4.權(quán)利要求3所述的脂肪醇指C1-4脂肪醇；芳香醇為苯甲醇，苯乙醇；有機(jī)胺類(lèi)為C1-4的伯胺和仲胺；醚類(lèi)指甲叔醚、乙醚、異丙醚、乙二醇二甲醚；酯類(lèi)指C1-4的酸與C2-4的醇生成的酯；硝基烷烴指C1-6的硝基烷烴、環(huán)烷烴；烷烴指C4-8的脂肪烴與芳香烴；1,4-二氧六環(huán)、氯仿、二氯甲烷、DMF、DMA、水、吡啶、丙酮、THF、DMSO的一種或一種以上的溶劑中精制得到。

5.一種NL-101的B結(jié)晶體。

6.權(quán)利要求5的B結(jié)晶體特征是溶劑化合物，熔點(diǎn)：171.80℃左右分解(DSC法)，XRD特征峰2θ數(shù)值如下：

7.權(quán)利要求5的B結(jié)晶體是NL-101在甲醇與1,4-二氧六環(huán)或乙醇與1,4-二氧六環(huán)溶劑中制備得到。

8.一種NL-101的C晶體。

9.權(quán)利要求8的C結(jié)晶體特征，在174.32℃左右分解(DSC法)，XRD特征峰2θ數(shù)值如下：

10.NL-101A、B、C三種結(jié)晶體在制藥上的應(yīng)用及其在精制結(jié)晶體時(shí)的應(yīng)用。