[發(fā)明專利]靶向于TF的抗體-藥物偶聯(lián)物及其制法和用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201810582697.6 | 申請日: | 2018-06-07 |
| 公開(公告)號: | CN110575547B | 公開(公告)日: | 2021-07-30 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 沈競康;余科;孟韜;馬蘭萍;張永良;王昕;張學(xué)賽;陳驎;于霆 | 申請(專利權(quán))人: | 中國科學(xué)院上海藥物研究所;復(fù)旦大學(xué) |
| 主分類號: | A61K47/68 | 分類號: | A61K47/68;A61P35/00;A61P37/02;A61P29/00;C07K16/28 |
| 代理公司: | 上海一平知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266 | 代理人: | 胡丹;徐迅 |
| 地址: | 201203 上海*** | 國省代碼: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 靶向 tf 抗體 藥物 偶聯(lián)物 及其 制法 用途 | ||
1.一種基于閉環(huán)或開環(huán)馬來酰亞胺的抗體-藥物偶聯(lián)物,其特征在于,所述的偶聯(lián)物為偶聯(lián)物ADC1或偶聯(lián)物ADC2:
偶聯(lián)物ADC1結(jié)構(gòu)如下:
偶聯(lián)物ADC2結(jié)構(gòu)如下:
其中,
m為3.9-4.1;
抗體Ab為靶向組織因子TF的抗體或抗體片段,并且所述抗體Ab選自下組:TF-mAb-H39、TF-mAb-H44;
其中,TF-mAb-H39的重鏈的氨基酸序列如SEQ ID NO:9所示,并且輕鏈的氨基酸序列如SEQ ID NO:10所示;
EVQLVQSGAEVKKPGESLKISCKGSGYSFTSYWMNWVRQMPGKGLEWMGMIYPADSETRLNQKFKDQATLSVDKSISTAYLQWSSLKASDTAMYYCAREDYGSSDYWGQGTTVTVSS(SEQ ID NO.:9)
DIQLTQSPSSLSASVGDRVTITCSASSSVSYMNWYQQKPGKSPKIWIYGISNLASGVPSRFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCQQKSSFPWTFGGGTKVEIK(SEQ ID NO.:10);
TF-mAb-H44的重鏈的氨基酸序列如SEQ ID NO:9所示,并且輕鏈的氨基酸序列如SEQID NO:11所示;
EVQLVQSGAEVKKPGESLKISCKGSGYSFTSYWMNWVRQMPGKGLEWMGMIYPADSETRLNQKFKDQATLSVDKSISTAYLQWSSLKASDTAMYYCAREDYGSSDYWGQGTTVTVSS(SEQ ID NO.:9)
EIVLTQSPDFQSVTPKEKVTITCSASSSVSYMNWYQQKPDQSPKIWIYGISN LASGVPSRFSGSGSGTDFTLTINSLEAEDAATYYCQQKSSFPWTFGGGTKVEIK(SEQ ID NO.:11)。
2.如權(quán)利要求1所述的抗體-藥物偶聯(lián)物,其特征在于,m為4。
3.一種藥物組合物,其特征在于,它含有:
(i)活性成分,所述活性成分為如權(quán)利要求1-2中任一項所述的抗體藥物偶聯(lián)物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化合物或其組合;以及
(ii)藥學(xué)上可接受的稀釋劑,載體和/或賦形劑。
4.權(quán)利要求1-2中任一項所述的抗體-藥物偶聯(lián)物的用途,其特征在于,所述偶聯(lián)物用于制備治療腫瘤的藥物,其中,所述腫瘤為TF介導(dǎo)的腫瘤。
5.如權(quán)利要求4所述的用途,其特征在于,所述TF介導(dǎo)的腫瘤選自下組:肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、非霍奇金淋巴瘤,霍奇金淋巴瘤,急性淋巴細(xì)胞性白血病,間變性大細(xì)胞淋巴瘤,多發(fā)性骨髓瘤,前列腺癌、非小細(xì)胞肺癌、小細(xì)胞肺癌、惡性黑色素瘤、鱗狀細(xì)胞癌、膠質(zhì)母細(xì)胞瘤、腎細(xì)胞癌、胃腸道腫瘤、胰腺癌、結(jié)直腸癌、胃癌、神經(jīng)膠質(zhì)瘤、間皮瘤。
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