[發明專利]Wnt信號通路抑制劑在治療LGR5陽性癌癥中的應用在審
| 申請號： | 201810580029.X | 申請日： | 2018-06-07 |
| 公開（公告）號： | CN108685923A | 公開（公告）日： | 2018-10-23 |
| 發明（設計）人： | 徐宇虹;李沖 | 申請（專利權）人： | 廣州源生醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/501 | 分類號： | A61K31/501;A61K31/497;A61K31/444;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京金思港知識產權代理有限公司 11349 | 代理人： | 邵毓琴;李晶 |
| 地址： | 510663 廣東省廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 腸腫瘤 陽性癌癥 有效抑制 統計學 胃腫瘤 和胃 治療 制備 應用 腫瘤 癌癥 體內 生長 | ||
1.Wnt信號通路抑制劑在制備用于治療受治者體內特征為LGR5陽性的癌癥的藥物中的應用。
2.如權利要求1所述的應用，其中，所述Wnt信號通路抑制劑是Porcupine拮抗劑。
3.如權利要求1所述的應用，其中，所述LGR5陽性是LGR5mRNA在癌細胞中的表達是正常細胞中的至少10％至至少10倍。
4.如權利要求1所述的應用，其中，所述LGR5陽性是LGR5蛋白在癌細胞中的表達是正常細胞中的至少10％至至少10倍。
5.如權利要求1所述的應用，其中，所述Wnt信號通路抑制劑是具有下述通式(I)的化合物或其生理學上可接受的鹽：
其中：
X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7，X8獨立地為CR4或N；
Y1是氫或CR4；Y2，Y3獨立地為氫、鹵素或CR3；
R1是喹啉基，芳基，C3-6雜環，包含1至2個選自N，O和S的雜原子的5或6元雜芳基；
R2是喹啉基，芳基，C3-6雜環，包含1至2個選自N，O和S的雜原子的5或6元雜芳基；
R3是氫，鹵素，氰基，C1-6烷基，被鹵素、氨基、羥基、烷氧基或氰基任選地取代的C1-6烷氧基；
R4是氫，鹵素，C1-6烷氧基，-S(O)2R5，-C(O)OR5，-C(O)R5，-C(O)NR6R7，C1-6烷基，C2-6烯基或C2-6炔基，它們中的每一個可被鹵素，氨基，羥基，烷氧基或氰基任選地取代；
R5，R6和R7獨立地為氫，C1-6烷基，C2-6烯基或C2-6炔基，它們中的每一個可被鹵素，氨基，羥基，烷氧基或氰基任選地取代。
6.如權利要求5所述的應用，其中，所述5或6元雜芳基選自下列基團：
其中，
R4是氫，鹵素，C1-6烷氧基，-S(O)2R5，-C(O)OR5，-C(O)R5，-C(O)NR6R7，C1-6烷基，C2-6烯基或C2-6炔基，它們中的每一個可被鹵素，氨基，羥基，烷氧基或氰基任選地取代；
R5，R6和R7獨立地為氫，C1-6烷基，C2-6烯基或C2-6炔基，它們中的每一個可被鹵素，氨基，羥基，烷氧基或氰基任選地取代；以及
R8是氫或C1-6烷基。
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