[發明專利]一種可溶性紫草素微針貼片及其制備方法

在審

• 申請號: 201810562268.2
• 申請日: 2018-06-04
• 公開（公告）號: CN108721204A
• 公開（公告）日: 2018-11-02
• 發明（設計）人: 魏元剛;楊永安;鐘慧;易銘;金顯友
• 申請（專利權）人: 南京紫源康醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/728;A61K31/122;A61K47/69;A61P17/16;A61K31/355;A61K31/4166;A61K31/704
• 代理公司: 南京蘇創專利代理事務所(普通合伙) 32273
• 代理人: 王華

本發明公開了一種可溶性紫草素微針貼片及其制備方法，采用紫草素、γ?環糊精制備成包埋物后與透明質酸、甘草酸二鉀、維生素E、尿囊素、增溶劑、助溶劑、生物可溶性高分子材料一起溶于去離子水制備成注膜液澆鑄在特定結構的微針模板里，固化后分離得到可溶性紫草素微針貼片。與現有技術相比具有以下優點：包裹在可溶性微針里的藥物隨著可溶性高分子材料在皮膚里溶解逐漸釋放出來，具有更好的生物相容性及更大的載藥量；所用的材料為高分子生物可溶性材料，安全性高；且制備方法簡單，制備條件溫和，能很好地保持活性成分的穩定性，有效成分含量高，溫和，多種有效成分協同作用，達到更佳的皮膚問題的療效。

技術領域

本發明涉及醫用微針貼片領域，尤其涉及一種可溶性紫草素微針貼片及其制備方法。

背景技術

如今人們越來越重視皮膚的護養，痘痘、暗瘡、粉刺、色斑、毛孔粗大等皮膚問題很常見也很困擾。而針對這些皮膚問題的治療通常有效成分很難完全被肌膚吸收，進入表皮基底層，發揮修復作用。

中藥紫草在治療皮膚病方面存在很多優勢，尤其是中藥復方的運用，臨床和實驗研究均證實紫草具有抗炎、抑菌、止癢及修復等功效，其在傷口的愈合和修復上，效果很好。紫草素在美容上有很大的利用價值，適合各種膚質，能促進傷口的愈合，達到去除暗瘡、痘印、淡化色斑疤痕的作用。

透明質酸作為高效保濕成分，滋潤保濕皮膚，維持皮膚修復環境。

維生素E中蘊含的生育酚分子可滲透入表皮，甚至可達皮下組織。維生素E的側鏈直接參與巰基的氧化還原過程，從而抑制酪氨酸酶活性，減少黑色素的形成。維生素E還具有擴張末梢血管，改善血管微循環的作用，能促進營養成分的輸送以及體內代謝垃圾的排泄，從而也有利于“斑”的祛除。外用維生素E能加快皮膚新陳代謝，促進血液循環，加速細胞修復和再生，同時還能產生抗自由基成分，抑制脂質過氧化反應，保持組織間聯系，使皮膚光滑、有彈性。由于維生素E能保護細胞膜免受自由基的氧化損傷，所以能幫助修復并鞏固肌膚的天然保護屏障，鎖住肌膚內水分，提供由內而外的深層滋養。

尿囊素具有促進細胞生長，加快傷口愈合，軟化角質蛋白等生理功能，是皮膚創傷的良好愈合劑和抗潰瘍藥劑。其能結合多種物質形成復鹽，具有避光、殺菌防腐、止痛、抗氧化作用，能使皮膚保持水份，滋潤和柔軟。

甘草酸二鉀有抗炎、抗過敏、保濕等功效，能有效防止過敏，減輕皮膚炎癥。

以上成分在皮膚修復上有均一定的功效作用，在改方面能相互促進，具有協同作用。

微針是直徑為幾十微米、長度在100μm以上的針狀結構。因為微針的尺寸小，在刺入皮膚中不會到達真皮層，不易觸及痛覺神經而產生疼痛感，可使有效成分沿微針形成的微通道到達表皮深層，擴散入真皮，使有效成分得到充分的吸收，發揮療效。

目前采用的微針多為生物不可降解實心微針，例如微針滾輪、硅微針、金屬微針等這類微針很細小，在插入皮膚的過程中自身發生斷裂破碎是可能的，盡管制備微針的材料選用的都是生物相容性好的金屬和硅。但很難說這些材料長時間留在皮膚內不會造成任何不良反應。空心微針可將各種藥物溶液注入角質層下，大大提高活性成分的應用，但很難保證空心微針不會堵塞，應用起來不方便。

可溶性微針貼片，采用生物可溶性高分子材料制備而成，若能將紫草素活性成分、透明質酸、甘草酸二鉀、尿囊素等有效成分與可溶性微針貼片結合起來進行研究，當刺入皮膚后可溶性微針在液體作用下溶解留于皮膚內，不僅活性成分也得到大大的利用，結合上述化合物的協同作用，將會解決上述問題。

目前也有一些相關的微針貼片的研究，例如中國專利CN104921961A一種多效修復的可降解生物微針貼，公開了一種不同釋放梯度的多效修復的可降解生物微針貼，所述的生物微針貼，包括基底，以及位于基底上表面的實心第一微針陣列、第二微針陣列以及背敷層。其制備方法復雜，且活性成分直接涂層在微針上，載藥量少，且在肌膚中并不能保證活性成分能很好地被肌膚所吸收。

發明內容