[發明專利]一種非水溶劑長效恩諾沙星注射液及其制備工藝

在審

• 申請號: 201810560773.3
• 申請日: 2018-05-25
• 公開（公告）號: CN108578366A
• 公開（公告）日: 2018-09-28
• 發明（設計）人: 郭金鵬
• 申請（專利權）人: 四川伴農動保生物技術有限公司
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/496;A61K47/44;A61K47/14;A61P31/04
• 代理公司: 成都行之專利代理事務所(普通合伙) 51220
• 代理人: 胡曉麗

本發明公開了一種非水溶劑長效恩諾沙星注射液，注射液的配方按質量濃度表示為：恩諾沙星，10％～20％(w/v)，油性溶劑，80～85％(w/v)，增溶劑，10％～20％(w/v)，局麻劑，10％～20％(w/v)，助懸劑，1％～5％(w/v)，抗氧化助劑，0.8％～2％(w/v)，油性溶劑采用油酸乙酯、薏苡仁油、棉籽油三者的混合物。上述恩諾沙星注射液的制備工藝：在配液罐中加入處方量的油性溶劑，加熱溶解助懸劑，冷卻后加入抗氧化劑，攪拌均勻獲得混合溶液后待用；在配液桶中加入局麻劑，加入恩諾沙星，加入增溶劑助溶；溶解后加入上述混合溶液中，混均后即可。本發明采用通過對各個組分及配比的進一步優化，無應激性反應，可在注射部位形成藥庫，發揮長效、高效作用。

技術領域

本發明涉及醫藥化學領域，具體涉及一種非水溶劑長效恩諾沙星注射液及其制備工藝。

背景技術

恩諾沙星為世界上第一個動物專用喹諾酮類抗生素，恩諾沙星屬氟喹諾酮類動物專用的廣譜殺菌藥。對大腸桿菌、沙門氏菌、克雷伯氏菌、布魯氏菌、巴氏桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、丹毒桿菌、變形桿菌、黏質沙雷氏菌、化膿性棒狀桿菌、敗血波特氏菌、金黃色葡萄球菌、支原體、衣原體等均有良好作用，對銅綠假單胞菌和鏈球菌的作用較弱，對厭氧菌作用微弱。對敏感菌有明顯的抗菌后效應。

目前獸藥臨床中常見的恩諾沙星劑型有片劑、可溶性粉、溶液劑、注射劑等。但由于恩諾沙星本身具有強烈的刺激性苦味，適口性差，不便于口服給藥。而一般注射劑(pH9.5～ 10.5)、溶液劑(pH 10～13)由于其pH值偏高，注射時刺激性大，給藥時引起動物應激大；恩諾沙星還存在水溶性差，一般注射液含量低，半衰期短，需多次給藥的缺陷，浪費了大量的人力、物力、財力，動物應激性大，增加了養殖人員的負擔與成本。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是：一般的恩諾沙星注射劑易引起動物應激反應大、藥效時間段，作用較差，本發明提供了解決上述問題的一種非水溶劑長效恩諾沙星注射液及其制備工藝。

本發明通過下述技術方案實現：

一種非水溶劑長效恩諾沙星注射液，所述注射液的配方按質量濃度表示為：

其中，所述油性溶劑采用油酸乙酯、薏苡仁油、棉籽油三者的混合物。

優選地，所述注射液的配方按質量濃度表示為：

優選地，所述油性溶劑中，油酸乙酯、薏苡仁油、棉籽油三者的比例依次為5：2.5:1.8。

優選地，所述助溶劑采用乳酸、丙二醇甲醚、聚乙烯醇、牛膽汁按依次比例10:3.5:0.8:1 的混合配制而成。

優選地，所述局麻劑采用苯甲醇和苯甲胺按3:0.8的比例配制混合而成。

優選地，所述阻滯劑采用硬脂酸鋁、海藻酸鈉、甘油依次按比例6:1:1.5混合配制而成。

優選地，所述抗氧化劑采用維生素E。

基于上述一種非水溶劑長效恩諾沙星注射液的制備工藝，所述制備工藝具體步驟包括：

步驟A，在配液罐中加入處方量的油性溶劑，加熱溶解助懸劑，冷卻后加入抗氧化劑，攪拌均勻獲得混合溶液后待用；

步驟B，在配液桶中加入局麻劑，加入恩諾沙星，加入增溶劑助溶；溶解后加入步驟A 制得的混合溶液中，混均后即可。

本發明具有如下的優點和有益效果：