[發明專利]一種高活性紅參及其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201810558661.4
• 申請日: 2018-06-01
• 公開（公告）號: CN108840898A
• 公開（公告）日: 2018-11-20
• 發明（設計）人: 肖永坤;王東明;欒桂花
• 申請（專利權）人: 肖永坤
• 主分類號: C07J17/00
• 分類號: C07J17/00;C12P33/20;A61P39/00;A61K8/63;A61Q19/00
• 代理公司: 天津濱海科緯知識產權代理有限公司 12211
• 代理人: 王雨杰

本發明提供了一種高活性紅參及其制備方法和用途，所述高活性紅參含有高活性皂苷F1，所述高活性皂苷F1的結構式下式所示：本發明所述的高活性紅參及其制備方法和用途，該制備方法在加工紅參的過程中，利用人參三醇皂苷酶的催化活性，通過生物轉化法，把人參中天然難吸收、低活性、易上火的三醇類皂苷Re、Rg1轉化為高活性、易吸收、不上火的稀有高活性皂苷F1。

技術領域

本發明屬于中藥飲片炮制領域，尤其是涉及一種高活性紅參及其制備方法和用途。

背景技術

中藥是中國傳統文化的代表之一，是我國勞動人民在數千年與疾病斗爭的過程中利用大自然、開發大自然而逐漸豐富積累起來的精華。目前中藥現代化已經成為國家重點科技攻關課題，中藥現代化就是要將千百年來臨床實踐證明有效的中藥及其方劑，采用現代科學試驗方法探討其發揮作用的物質基礎，闡明其作用原理，并且按照國際規范化要求建立起科學的質量監控指標和監控方法，務使產品質量達到“安全，有效，穩定。可控”。

現階段，中藥材行業可以分為三個層次：1)中藥材的種植及養殖；2) 中藥飲片的加工；3)中成藥的炮制加工。其中中藥飲片處于三個層次中承上啟下的關鍵環節。我國對每種中成藥有著嚴格的工藝控制，是固定不變的。所以要想改變中成藥的品質提高其藥效只能從上游入手，天然生長的生物所含成分穩定，不會因為種植方式的改變而明顯提高，因此從第一層次來改善中藥的品質是幾乎是無法實現的。所以通過改善中藥飲片的品質來大幅度提高中成藥的品質是唯一可行且有效的途徑。

紅參是人參的熟制品，具有補元氣，復脈固脫，益氣攝血的功效，是中藥方中常見的藥材，也是非常重要的藥材。我國現有含紅參的中成藥方劑有 150余種，例如生脈飲、健腦補腎丸、益心丸等。人參中的最重要的活性成分是如式(2)所示的人參皂苷，天然的人參皂苷有如下表所述的Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rg1等多糖基皂苷，而這些皂苷只是前體藥物，并不是真正在人體內起作用的活性成分。

天然皂苷需要在人體內代謝成低糖基的次級皂苷才能被吸收，但是僅有 5％左右的天然皂苷被轉化吸收，其余的95％只能浪費掉。皂苷被消化后，二醇類皂苷的主要代謝產物是CK和Rh2，三醇類皂苷主要的代謝產物是F1 和Rh1，也就是說CK、Rh2、F1和Rh1才是在人體內真正發揮藥效的成分。 Rh2和Rh1在野山參中微量存在，在種植參中并不存在，在紅參的蒸制過程中，會有少量的次級皂苷Rh2和Rh1生成，而無論是種植參、野山參還是紅參，都不含有三醇類主要代謝產物F1。三醇類皂苷在體內的代謝途徑如附圖1所示。

近些年關于紅參制備的報道大多圍繞提高品相、提高人參總皂苷等方面。例如：發明專利《一種紅參的加工方法》(公告號：CN105641009A，吉林加一健康產業股份有限公司)公開了一種紅參的制作方法，將干燥后的紅參用紗布包裹，悶4h，再用色澤改良劑處理，二次干燥后，再用香氣改良劑處理，可得色澤香氣較好的紅參，總皂苷含量有所提升，但是沒有涉及到皂苷成分的改變。

發明專利《一種提高紅參加工后人參總皂苷的方法》(公告號： CN106236802A，天津宜諾醫藥工業設計有限公司)公開了一種利用脈沖光光源照射人參以減少總皂苷損失的方法，提高總皂苷含量不足1％，但是并沒有涉及到成分的改變。

而涉及到改變成分的報道，大多集中在皂苷Rg3上面。例如發明專利《一種紅參的加工方法》(申請公布號102872177A，天津天士力之驕藥業有限公司)公開了一種紅參加工方法。把人參切片后，用0.5％的冰醋酸水溶液蒸制2～6h，再在30～50℃下烘4～8小時，制得紅參。該方法僅提高了稀有人參皂苷Rg3的含量，并不含有皂苷F1。