[發明專利]一種3-芳基取代氧雜環丁烷及其制備方法有效
| 申請號： | 201810549694.2 | 申請日： | 2018-05-31 |
| 公開（公告）號： | CN108822060B | 公開（公告）日： | 2020-07-10 |
| 發明（設計）人： | 王勝強;王妍芳;于沛;李洋;徐小波;李夢想 | 申請（專利權）人： | 黃淮學院 |
| 主分類號： | C07D305/06 | 分類號： | C07D305/06 |
| 代理公司： | 鄭州睿信知識產權代理有限公司 41119 | 代理人： | 張兵兵 |
| 地址： | 463000 河*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 取代 氧雜環 丁烷 及其 制備 方法 | ||
1.一種3-芳基取代氧雜環丁烷的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：將鹵代芳基化合物與異丙基格氏試劑交換反應后得到芳基格氏試劑，芳基格氏試劑在銅催化劑催化下與3-鹵代氧雜環丁烷反應，即得；所述異丙基格氏試劑為i-PrMgCl·LiCl，所述銅催化劑為CuCN·2LiCl；
所述鹵代芳基化合物具有如下所示的結構：
所述3-芳基取代氧雜環丁烷，具有如下所示的結構式：
其中，X為鹵素；R為鹵素、MeOOC、CN、CH3CO、TBSOCH2中的一種或幾種；
鹵代芳基化合物與3-鹵代氧雜環丁烷的摩爾比為1:1-1.2；
將鹵代芳基化合物與異丙基格氏試劑交換反應后得到芳基格氏試劑，芳基格氏試劑在銅催化劑催化下與3-鹵代氧雜環丁烷反應包括：將鹵代芳基化合物、異丙基格氏試劑、3-鹵代氧雜環丁烷及銅催化劑在有機溶劑中混合均勻，然后在-5～0℃下反應12h；
將鹵代芳基化合物、異丙基格氏試劑、3-鹵代氧雜環丁烷及銅催化劑在有機溶劑中混合均勻包括：先將鹵代芳基化合物與異丙基格氏試劑在-15～-20℃下混合均勻，然后加入銅催化劑、3-鹵代氧雜環丁烷混合均勻；所述有機溶劑為四氫呋喃。
2.根據權利要求1所述的3-芳基取代氧雜環丁烷的制備方法，其特征在于，所述異丙基格氏試劑為i-PrMgCl·LiCl溶液；所述i-PrMgCl·LiCl溶液由包括如下步驟的方法制得：將鎂、氯化鋰、2-氯丙烷加入有機溶劑中，升溫回流至鎂溶解完全，即得。
3.根據權利要求1所述的3-芳基取代氧雜環丁烷的制備方法，其特征在于，所述銅催化劑為CuCN·2LiCl溶液；所述CuCN·2LiCl溶液由包括如下步驟的方法制得：將氰化亞銅、氯化鋰在有機溶劑中混合均勻使氰化亞銅溶解完全，即得。
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