[發明專利]色酮拼接3-羥甲基氧化吲哚衍生物及其制備方法及應用有效
| 申請號： | 201810540031.4 | 申請日： | 2018-05-30 |
| 公開（公告）號： | CN108586437B | 公開（公告）日： | 2021-05-07 |
| 發明（設計）人： | 劉雄利;張文會;徐圣文;左雄;周英;田民義 | 申請（專利權）人： | 貴州大學 |
| 主分類號： | C07D405/04 | 分類號： | C07D405/04;A61K31/404;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 貴陽中新專利商標事務所 52100 | 代理人： | 李亮;程新敏 |
| 地址： | 550025 貴州省貴*** | 國省代碼： | 貴州;52 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 拼接 甲基 氧化 吲哚 衍生物 及其 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種色酮拼接3-羥甲基氧化吲哚衍生物，其特征在于：該化合物具有如下通式(Ⅰ)的結構：
式中，R1為甲基、芐基、乙基或苯基；R2為氫、鹵素或甲基，R3為氫或鹵素。
2.一種如權利要求1所述的色酮拼接3-羥甲基氧化吲哚衍生物的制備方法，其特征在于：使靛紅1與二氫色酮2先發生Knoevenagel縮合反應，生成中間體色酮拼接的3-烯基氧化吲哚3，然后將中間體色酮拼接的3-烯基氧化吲哚3在無催化劑和福爾馬林在水中進行1,3-氫遷移和羥甲基化反應，獲得色酮拼接3-羥甲基氧化吲哚衍生物4；合成路線如下：
其中，R1為甲基、芐基、乙基或苯基；R2為氫、鹵素或甲基，R3為氫或鹵素。
3.根據權利要求2所述的色酮拼接3-羥甲基氧化吲哚衍生物的制備方法，其特征在于：在水中進行反應時，加入福爾馬林作為基化試劑，福爾馬林的加入量是色酮拼接的3-烯基氧化吲哚3摩爾量的2個當量至10個當量。
4.根據權利要求2所述的色酮拼接3-羥甲基氧化吲哚衍生物的制備方法，其特征在于：色酮拼接的3-烯基氧化吲哚3在無催化劑和福爾馬林在水中進行1,3-氫遷移和羥甲基化反應的溫度為60-100℃，反應時間10-36小時。
5.一種如權利要求1所述的色酮拼接3-羥甲基氧化吲哚衍生物在制備防治腫瘤疾病藥物的應用。
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