[發(fā)明專利]水溶性姜黃素衍生物的殼聚糖載體藥物及制備方法和用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201810524150.0
• 申請日: 2018-05-28
• 公開（公告）號: CN108653721A
• 公開（公告）日: 2018-10-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉河
• 申請（專利權(quán)）人: 劉河
• 主分類號: A61K38/48
• 分類號: A61K38/48;A61K9/16;A61K9/48;A61K31/12;A61K31/4453;A61K31/445;A61K31/7034;A61K31/722;A61K47/42;A61P7/04;A61P17/00;A61P17/02;A61P31/00
• 代理公司: 北京遠(yuǎn)大卓悅知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11369
• 代理人: 史霞

1.水溶性姜黃素衍生物的殼聚糖載體藥物，其特征在于，包含如下重量份數(shù)的組分：殼聚糖或殼寡糖50～80份和水溶性姜黃素衍生物5-20份、和菠蘿蛋白酶0～10份，所述水溶性姜黃色衍生物為姜黃素-PVP絡(luò)合物、四氫姜黃素-PVP絡(luò)合物、姜黃素哌啶衍生物或四氫姜黃素哌啶衍生物、姜黃素哌啶衍生物或四氫姜黃素葡萄糖衍生物中的任意一種。

2.如權(quán)利要求1所述的水溶性姜黃素衍生物的殼聚糖載體藥物，其特征在于，還包含如下重量份數(shù)的組分：菠蘿蛋白酶0～10份。

3.如權(quán)利要求1所述的水溶性姜黃素衍生物的殼聚糖載體藥物，其特征在于，所述殼聚糖為水溶性殼聚糖，所述水溶性殼聚糖的分子量為1500～6000Da。

4.如權(quán)利要求1所述的水溶性姜黃素衍生物的殼聚糖載體藥物，其特征在于，所述殼聚糖載體藥物的劑型為噴劑、凝膠劑、散劑、乳膏劑、創(chuàng)口貼型、片劑、膠囊、針劑、微丸、納米顆粒劑或制備于醫(yī)用紗布或止血海綿上。

5.水溶性姜黃素衍生物的殼聚糖或殼寡糖載體藥物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

步驟一、以重量份計(jì)，取原料殼聚糖或殼寡糖50～80份、水溶性姜黃素衍生物5-20份、和菠蘿蛋白酶0～10份，分散于20～30份水中進(jìn)行濕法制粒，得到濕顆粒；

步驟二、將濕顆粒放入真空設(shè)備中，12分鐘內(nèi)使壓力降到800Pa以下，并保持20～30min；

步驟三、將經(jīng)過真空處理的濕顆粒進(jìn)行冷風(fēng)干燥，所述冷風(fēng)干燥包括依次進(jìn)行的第一階段和第二階段，第一階段的條件為：溫度為26～32℃、濕度為5％～8％、風(fēng)速為2～8米/秒，干燥時(shí)間2～3小時(shí)，第二階段的條件為：溫度為20～26℃、濕度為3％～6％、風(fēng)速為3～9米/秒，干燥時(shí)間1～1.5小時(shí)；

步驟四、將經(jīng)過冷風(fēng)干燥的顆粒置于-20～-30℃進(jìn)行冷凍處理8～20小時(shí)；

步驟五、將冷凍處理后的顆粒粉碎為100目以下得混合粉體，之后將粉體重新制粒，制粒過程中，進(jìn)風(fēng)口溫度保持在80～120℃，出風(fēng)口溫度保持在30～50℃，采用如下速度向制粒設(shè)備中供入水：0≤t＜8min，v＝0.06rpm；8min≤t＜20min，v＝0.18rpm；t≥20min，v＝0.23rpm；其中，水的總量與混合粉體的質(zhì)量比為0.5～0.8:1，待水液全部轉(zhuǎn)入制粒設(shè)備后，繼續(xù)干燥15～20分鐘，得到水溶性姜黃素衍生物的殼聚糖載體藥物顆粒。

6.如權(quán)利要求5所述的水溶性姜黃素衍生物的殼聚糖或殼寡糖載體藥物的制備方法，其特征在于，在所述步驟五之后，還包括：

步驟六、依照需要的劑量取所述水溶性姜黃素衍生物的殼聚糖載體藥物顆粒，之后采用可食用的膜將藥物顆粒包被成長條狀；

步驟七、將包被后的藥物顆粒灌裝入膠囊中，得到藥物膠囊。

7.如權(quán)利要求6所述的水溶性姜黃素衍生物的殼聚糖或殼寡糖載體藥物的制備方法，其特征在于，所述步驟七中，所述膠囊包括第一外殼和與所述第一外殼螺接的第二外殼，所述第一外殼限定出一容納藥物顆粒的容置空間。

8.權(quán)利要求1所述的水溶性姜黃素衍生物的殼聚糖載體藥物或依照權(quán)利要求5制備得到的載體藥物于止血、消炎、傷口治療、抗癌和美容美白方面的用途。