[發明專利]一種巰嘌呤組合物及其制備工藝

在審

• 申請號: 201810521111.5
• 申請日: 2018-05-28
• 公開（公告）號: CN108524463A
• 公開（公告）日: 2018-09-14
• 發明（設計）人: 王國華;金琪;談國軍;倪建中;譚梓駿;黃偉強;高偉;陳愛武
• 申請（專利權）人: 浙江浙北藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/44
• 分類號: A61K9/44;A61K47/20;A61K47/12;A61K31/52;A61P35/02
• 代理公司: 杭州賽科專利代理事務所(普通合伙) 33230
• 代理人: 曹紹文

本發明提供一種巰嘌呤組合物及其制備工藝，設計醫藥及醫藥生產技術領域，包括50重量份巰嘌呤和2～10重量份的硬脂酸鎂和十二烷基硫酸鈉混合物。本發明的組合物能夠解決硬脂酸鎂等水不溶性潤滑劑所造成的片劑崩解遲緩，裂片的現象，從而解決巰嘌呤片崩解時限問題，保證了臨床用藥的療效和安全。此外，本發明還提供了巰嘌呤組合物的兩種制備工藝，濕法制粒壓片方法和噴霧制粒壓片法，均為常規制備方法，無需配備特殊的生產設備，易于實現工業化生產。

技術領域

本發明屬于醫藥領域，具體涉及一種巰嘌呤組合物及其制備工藝。

背景技術

巰嘌呤是一種廣泛用于治療人類白血病的藥物，臨床應用廣泛，其分子式為:

公開日2015年04月29日，公開號CN104546766A的中國發明專利，公開了一種巰嘌呤組合物凍干片及其制備方法，該方法制備的巰嘌呤組合物凍干片相對于巰嘌呤片一般的制備工藝減少了輔料的種類，但是選擇以蔗糖作為輔料，使得制備所得的巰嘌呤組合物凍干片含有較高的糖分，不能用于糖尿病患者，限制了該藥品的使用人群，存在較大的局限性。

巰嘌呤片劑生產存在兩個主要問題：(1)在生產過程中易發生粘沖現象；(2)崩解時限達不到標準規定要求。

發明內容

本發明所要解決的技術問題在于克服現有技術的不足，進一步提出一種巰嘌呤組合物及其制備工藝，該制劑穩定性好，崩解時限符合2015版《中國藥典》標準規定，生物利用度高，并且克服了壓片過程中易粘沖的現象。

在片劑的制備過程中通常需要加入適宜的潤滑劑以防止片劑在壓片過程中發生粘沖的現象，從而保證整個生產過程的順利進行。硬脂酸鎂作為最常用的潤滑劑，在藥品生產中被頻繁使用，但是，硬脂酸鎂屬于水不溶性潤滑劑，會嚴重影響片劑的潤濕性，使接觸角增大，水分難以透入，造成崩解遲緩，甚至產生裂片。經過大量實驗研究，在選擇硬脂酸鎂作為潤滑劑的時候，加入適量的十二烷基硫酸鈉表面活性劑，能夠解決硬脂酸鎂等水不溶性潤滑劑所造成的片劑崩解遲緩，裂片的現象，從而解決巰嘌呤片崩解時限問題。

本發明提供的藥物組合物包括50重量份巰嘌呤和2～10重量份的硬脂酸鎂和十二烷基硫酸鈉混合物。

在本發明中，硬脂酸鎂和十二烷基硫酸鈉混合物中十二烷基硫酸鈉與硬脂酸鎂混的比例為1:10～1:35。

優選的，所述一種巰嘌呤組合物包括：50重量份巰嘌呤；125重量份淀粉；27.5重量份微晶纖維素；2.4重量份硬脂酸鎂；0.12重量份十二烷基硫酸鈉；

優選的，所述一種巰嘌呤組合物包括：50重量份巰嘌呤；250重量份微晶纖維素；52.5重量份低取代羥丙纖維素；9.5重量份硬脂酸鎂；0.57重量份十二烷基硫酸鈉。

優選的，所述一種巰嘌呤組合物包括：50重量份巰嘌呤；100重量份糊精；23.5重量份低取代羥丙纖維素；5.5重量份硬脂酸鎂；0.34重量份十二烷基硫酸鈉。

所述巰嘌呤組合物的制備方法采用常規的制備方法即可實現，包括濕法制粒壓片方法、噴霧制粒壓片法等。

優選的，壓片時將壓片沖頭設置為中間刻痕，有利于小兒服用半片或1/4片時方便手動掰開。

本發明的有益效果表現在：所述組合物在實現巰嘌呤片工業生產的同時，既能解決壓片過程中的粘沖現象，又能解決崩解時限難以符合《中國藥典》標準的難題，使其能安全有效的發揮治療作用。

具體實施方式

下面通過具體實施例，對本發明的技術方案作進一步的具體說明。

本發明提供的一種含巰嘌呤的組合物，它包括50重量份巰嘌呤；2～10重量份的硬脂酸鎂和十二烷基硫酸鈉混合物。