[發明專利]吡唑[3,4-b]并吡啶類衍生物及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 201810520915.3
• 申請日: 2018-05-28
• 公開（公告）號: CN108558876B
• 公開（公告）日: 2020-08-04
• 發明（設計）人: 李乾斌;胡高云;陳卓;蔣曉丁
• 申請（專利權）人: 中南大學
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/4545;A61P35/00
• 代理公司: 長沙正奇專利事務所有限責任公司 43113
• 代理人: 盧宏;蔣尊龍

1.一種吡唑[3,4-b]并吡啶類衍生物及其藥學上可用的鹽，所述吡唑[3,4-b]并吡啶類衍生物的結構通式如式(I)所示：

其中，R₁選自5-氯噻唑-2-基、吡啶-2-基、4-氟苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、苯基、4-氯苯基、2-三氟甲基苯基、4-甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、2-氯-4-氟苯基；

R₂選自苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-甲基苯基；

R₃選自甲基、三氟甲基；

R₄選自氰基、氨基甲基、嗎啉烷-1-基-乙胺基-甲基、4-甲基哌嗪-1-基-乙胺基-甲基、哌啶-1-基-乙胺基-甲基、2-甲基哌啶-1-基-乙胺基-甲基、2-羥甲基哌啶-1-基-乙胺基-甲基、4-羥甲基哌啶-1-基-乙胺基-甲基。

2.根據權利要求1所述的吡唑[3,4-b]并吡啶類衍生物及其藥學上可用的鹽，所述藥學上可用的鹽是鹽酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、高氯酸鹽、甲磺酸鹽、三氟甲磺酸鹽、甲酸鹽、乙酸鹽、丙酸鹽、丁酸鹽、馬來酸鹽、丁二酸鹽、三氟乙酸鹽、琥珀酸鹽、水楊酸鹽、DL-天冬氨酸鹽、D-天冬氨酸鹽、L-天冬氨酸鹽、DL-谷氨酸鹽、D-谷氨酸鹽、L-谷氨酸鹽、甘油酸鹽、硬脂酸鹽、DL-酒石酸鹽、D-酒石酸鹽、L-酒石酸鹽、(±)扁桃酸鹽、(R)-(-)扁桃酸鹽、(S)-(+)扁桃酸鹽、檸檬酸鹽、粘酸鹽、丙二酸鹽、苯甲酸鹽、DL-蘋果酸鹽、(±)乳酸鹽、L-(+)-乳酸鹽、D-(+)-乳酸鹽、撲酸鹽、D-α-半乳糖醛酸鹽、甘油酸鹽、DL-半胱氨酸鹽、D-半胱氨酸鹽、L-半胱氨酸鹽、(4S)-羥基-L-脯氨酸鹽、環丙烷-1,1-二羧酸鹽、2,2-甲基丙二酸鹽、酪氨酸鹽、脯氨酸鹽、富馬酸鹽、1-羥基-2-萘甲酸鹽、膦?；宜猁}、碳酸鹽、碳酸氫鹽、3-膦酰基丙酸鹽、DL-焦谷氨酸鹽、D-焦谷氨酸鹽、L-焦谷氨酸鹽、對甲苯磺酸鹽、苯磺酸鹽、乙磺酸鹽、(±)樟腦磺酸鹽、萘磺酸鹽、1R-(-)-樟腦磺酸鹽、1S-(+)-樟腦磺酸鹽、1,5-萘二磺酸鹽、1,2-乙烷二磺酸鹽、1,3-丙烷二磺酸鹽、3-(N-嗎啉代)丙烷磺酸鹽、聯苯基磺酸鹽，羥乙基磺酸鹽、1-羥基-2-萘磺酸鹽、磷酸二氫鹽、磷酸氫鉀鹽、磷酸二鉀鹽、磷酸鉀鹽、磷酸氫鈉鹽、磷酸二鈉鹽、磷酸鈉鹽、磷酸二氫鈉鹽、磷酸鈣鹽、三代磷酸鈣鹽、六氟代磷酸鹽、乙烯基磷酸鹽、2-羥基乙基磷酸鹽和苯基磷酸鹽。