[發明專利]一種改良型脂溶性組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 201810517040.1
• 申請日: 2018-05-25
• 公開（公告）號: CN108815174A
• 公開（公告）日: 2018-11-16
• 發明（設計）人: 劉坤;羅文豪;謝林峰
• 申請（專利權）人: 昆山普瑞凱納米技術有限公司
• 主分類號: A61K31/593
• 分類號: A61K31/593;A61K31/573;A61K47/06;A61K47/10;A61K47/08;A61K47/22;A61P17/06
• 代理公司: 北京華仲龍騰專利代理事務所(普通合伙) 11548
• 代理人: 李靜

1.一種改良型脂溶性組合物，其特征在于，該組合物包括有效成分及其輔料；其中，有效成分包含一種維生素D衍生物和一種倍他米松酯，輔料包括脂溶性基質以及抗氧化劑。

2.根據權利要求1所述的改良型脂溶性組合物，其特征在于，所述的維生素D衍生物為卡泊三醇無水物，所述的倍他米松酯為乙酸倍他米松、丙酸倍他米松和戊酸倍他米松中的一種。

3.根據權利要求2所述的改良型脂溶性組合物，其特征在于，所述的脂溶性基質成分為白凡士林、液狀石蠟和十六醇的組合，所述的抗氧化劑為消旋α-生育酚、二叔羥基茴香醚、二叔丁基對甲酚中的至少一種。

4.根據權利要求3所述的改良型脂溶性組合物，其特征在于，按質量百分比的成分為：所述卡泊三醇無水物為0.005%，以倍他米松計倍他米松酯為0.05%，十六醇為3%～8%，液狀石蠟為4%～10%，抗氧化劑為0.002%～0.05%，其余為白凡士林。

5.根據權利要求2的改良型脂溶性組合物，其特征在于，所述的倍他米松酯為戊酸倍他米松。

6.根據權利要求3所述的改良型脂溶性組合物，其特征在于，所述的抗氧化劑為二叔羥基茴香醚、二叔丁基對甲酚聯用。

7.一種根據權利要求1-6所述的改良型脂溶性組合物的制備方法，包括以下步驟：

1）將十六醇轉移至適量液狀石蠟中，加入抗氧化劑，加熱至40℃～60℃攪拌溶解后，加入卡泊三醇無水物，攪拌至溶解完全，得卡泊三醇溶液；將戊酸倍他米松轉移至剩余液狀石蠟中，攪拌分散；

2）在活性成分加入前，將白凡士林預先真空干燥去除殘存水分，干燥溫度為90℃以上，干燥時間在3小時以上，降溫至70℃以下備用，攪拌條件下，將以上卡泊三醇溶液及戊酸倍他米松分散液依次加入，攪拌至均勻膏體；

3）攪拌條件下，降溫，得改良型脂溶性組合物。

8.根據權利要求7所述的改良型脂溶性組合物的制備方法，其特征在于，步驟2）中，對白凡士林進行干燥時采用真空干燥方式，真空度控制設置為-80kPa。