[發明專利]一種5-鹵代-苯并呋喃-2-甲酸酯類化合物的制備方法在審
| 申請號： | 201810506886.5 | 申請日： | 2018-05-23 |
| 公開（公告）號： | CN108558802A | 公開（公告）日： | 2018-09-21 |
| 發明（設計）人： | 周培;束影;王寧 | 申請（專利權）人： | 揚州工業職業技術學院 |
| 主分類號： | C07D307/85 | 分類號： | C07D307/85;C07D405/12 |
| 代理公司： | 北京中濟緯天專利代理有限公司 11429 | 代理人： | 于躍 |
| 地址： | 225127 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 甲酸酯類化合物 苯并呋喃 鹵代 制備 烷基 乙炔 堿性試劑 有機溶劑 生成式 | ||
【權利要求書】：
1.一種式II結構的5-鹵代-苯并呋喃-2-甲酸酯類化合物的制備方法，其特征在于包括如下步驟：
式I化合物與二溴乙炔于有機溶劑中，在堿性試劑作用下反應生成式II化合物；其中R選自任選取代的烷基，X為鹵素。
2.權利要求1所述的制備方法，其特征在于所述堿性試劑選自LiHMDS、NaHMDS中的一種或幾種。
3.權利要求1-2任一項所述的制備方法，其特征在于式I化合物與二溴乙炔的摩爾比為1:1.0-1.5；堿性試劑的摩爾用量為式I化合物摩爾量的2.0-2.5倍。
4.權利要求1-3任一項所述的制備方法，其特征在于式I化合物與二溴乙炔的摩爾比為1:1.2-1.5。
5.權利要求1-4任一項所述的制備方法，其特征在于反應溫度優選在-40℃至室溫下，反應時間優選8-12小時。
6.權利要求1-5任一項所述的制備方法，其特征在于有機溶劑優選THF、二氧六環等。
7.權利要求1-6任一項所述的制備方法，其特征在于R選自任選被鹵素、苯基取代的C1-C6烷基。
8.權利要求1-7任一項所述的制備方法，其特征在于R選自Me、Et、Bn。
9.權利要求1-8任一項所述的制備方法，其特征在于X為Cl、Br。
10.權利要求1-9任一項所述的制備方法在制備維拉佐酮中的應用。
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