[發明專利]一種吸入用小兒止咳溶液制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201810503818.3
• 申請日: 2018-05-23
• 公開（公告）號: CN110522810A
• 公開（公告）日: 2019-12-03
• 發明（設計）人: 張保獻;胡杰;王志華
• 申請（專利權）人: 北京盈科瑞創新藥物研究有限公司
• 主分類號: A61K36/752
• 分類號: A61K36/752;A61K9/72;A61K9/08;A61P11/14;A61P11/10;A61P11/00;A61K33/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種吸入用小兒止咳溶液制劑，其特征在于，包括甘草有效成分、桔梗有效成分、橙皮町、氯化銨，等滲劑和溶劑。

2.根據權利要求1所述的溶液制劑，其特征在于，其中所述甘草有效成分由甘草流浸膏超濾得到，所述桔梗有效成分由桔梗流浸膏超濾得到。

3.根據權利要求2所述的溶液制劑，其特征在于，其中所述每升溶液制劑中使用甘草流浸膏37.5-187.5ml、桔梗流浸膏7.5-37.5ml、橙皮酊5-25ml，氯化銨2.5-12.5g。

4.根據權利要求2或3所述的溶液制劑，其特征在于所述甘草流浸膏的用量為62-182ml、桔梗流浸膏用量為12.5-36ml、橙皮酊用量為8.5-24ml，氯化銨用量為4-12g。

5.根據權利要求2-4任一項所述的溶液制劑，其特征在于，所述甘草流浸膏的用量為94.5-175ml、桔梗流浸膏用量為23.5-34.5ml、橙皮酊用量為16.5-22.5ml，氯化銨用量為8-11g；更優選的，所述甘草流浸膏的用量為145-165ml、桔梗流浸膏用量為28-32ml、橙皮酊用量為18.5-21.5ml，氯化銨用量為9.5-10.5g。

6.根據權利要求1-5任一項所述的溶液制劑，其特征在于，所述等滲劑是指無機鹽類等滲劑或糖類等滲劑，優選為無機鹽類等滲劑。

7.根據權利要求6任一項所述的溶液制劑，其特征在于，所述無機鹽類等滲劑為氯化鈉、氯化鎂、氯化鈣中的一種或多種，優選為氯化鈉；所述糖類等滲劑為葡萄糖、果糖、甘露醇中的一種或多種，優選為葡萄糖。

8.根據權利要求6-7任一項所述的溶液制劑，其特征在于，每個制劑單位中含無機鹽類等滲劑的量為0.15％-0.7％，優選0.2％-0.5％，更優選0.35％-0.5％；每個制劑單位中含糖類等滲劑的量為1％-10％，優選2％-8％，更優選2％-6.5％。

9.根據權利要求1-8任一項所述的溶液制劑，其特征在于，所述制劑還包含助溶劑，所述助溶劑選自乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇、聚氧乙烯蓖麻油、泊洛沙姆、司盤或聚山梨酯中的一種或多種，優選聚山梨酯或乙醇；更優選聚山梨酯80。

10.根據權利要求9所述的溶液制劑，其特征在于，所述助溶劑在制劑中的用量為0.005-0.02％，優選為0.01-0.02％。

11.根據權利要求1-10任一項所述的溶液制劑，其特征在于，所述溶劑為純化水、注射用水或無菌注射用水。

12.根據權利要求1-11任一項所述的溶液制劑，其特征在于，還包括pH調節劑，所述pH調節劑選自鹽酸、磷酸、枸櫞酸、冰醋酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉、磷酸二氫鉀、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉或磷酸氫二鉀中的一種或多種，優選鹽酸和氫氧化鈉。

13.根據權利要求1-12任一項所述的溶液制劑，其特征在于，所述溶液制劑的pH值優選3.0-7.5，更優選的為4-6，最優選為5-6。

14.根據權利要求1-13任一項所述的溶液制劑，其特征在于，制備方法包括以下步驟：

(1)按照處方比例稱取原料甘草流浸膏、桔梗流浸膏、橙皮酊、氯化銨；

(2)取甘草流浸膏，加水1-4倍，攪勻后靜置24h以上，濾過，超濾得甘草有效成分；

(3)取桔梗流浸膏，加水1-4倍，攪勻后靜置24h以上，濾過，超濾得桔梗有效成分；

(4)將甘草有效成分和桔梗有效成分混合，攪勻后靜置24h以上，濾過，加0.1-0.5％活性炭煮沸10-60min，放冷后過濾，加入氯化銨、橙皮酊、助溶劑，攪勻后濾過、超濾，調節pH值3.0-7.5，加等滲劑，溶解，濾過，灌封，即得。