[發明專利]抗HIV病毒的含硫多環-羥基吡啶酮甲酰胺類似物及其應用有效
| 申請號： | 201810502584.0 | 申請日： | 2018-05-23 |
| 公開（公告）號： | CN110526930B | 公開（公告）日： | 2022-06-03 |
| 發明（設計）人： | 莫云芬;林翠梧;趙安然 | 申請（專利權）人： | 莫云芬 |
| 主分類號： | C07D513/14 | 分類號： | C07D513/14;C07D513/18;A61K31/4985;A61K31/4995;A61K31/542;A61K31/547;A61K31/554;A61K45/06;A61P31/18 |
| 代理公司： | 上海碩力知識產權代理事務所(普通合伙) 31251 | 代理人： | 王法男 |
| 地址： | 201200 上海市浦東*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | hiv 病毒 含硫多環 羥基 吡啶 甲酰胺 類似物 及其 應用 | ||
1.抗HIV病毒活性的含硫多環-羥基吡啶酮甲酰胺類似物，其結構為下列1-9、11-86序號的化合物或其藥學上可接受的鹽；
2.如權利要求1所述的抗HIV病毒活性的含硫多環-羥基吡啶酮甲酰胺類似物，其特征在于：所述藥學上可接受的鹽為鈉鹽或鉀鹽。
3.一種藥物組合物，包含權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽為活性組分。
4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物進一步含有一種或多種另外的抗HIV治療劑。
5.權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備抗HIV病毒藥物中的應用。
6.化合物A3的制備方法，該方法為：
化合物A1與氨基硫醇類化合物在酸催化下進行加熱縮合，轉化成化合物A2，化合物A2脫去保護基P，生成化合物A3；所述R0、R4、R5選自權利要求1中所述結構的化合物中對應的基團；n為0到8的整數，n為0時表示所在環為五元環；m為1-3的整數，X為鹵素。
7.化合物A3的制備方法，該方法為：
化合物A4與氨基硫醇類化合物在酸催化下加熱縮合，生成化合物A5；通過胺和偶聯試劑將化合物A5轉化成酰胺，然后脫去保護基P，得到化合物A3；所述R0、R4、R5選自權利要求1中所述結構的化合物中對應的基團；n為0到8的整數，n為0時表示所在環為五元環；m為1-3的整數，X為鹵素。
8.化合物A6的制備方法，該方法為：
通過加入氧化劑將化合物A3轉化生成化合物A6；所述R0、R4、R5選自權利要求1中所述結構的化合物中對應的基團；n為0到8的整數，n為0時表示所在環為五元環；m為1-3的整數，X為鹵素。
9.化合物A7的制備方法，該方法為：
通過加入氧化劑將化合物A3轉化生成化合物A7；所述R0、R4、R5選自權利要求1中所述結構的化合物中對應的基團；n為0到8的整數，n為0時表示所在環為五元環；m為1-3的整數，X為鹵素。
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