[發明專利]4,5-二取代-2-氨基噻唑化合物的合成方法有效
| 申請號: | 201810455528.6 | 申請日: | 2018-05-14 |
| 公開(公告)號: | CN108341789B | 公開(公告)日: | 2020-02-21 |
| 發明(設計)人: | 章國林;竺越;俞永平 | 申請(專利權)人: | 浙江大學 |
| 主分類號: | C07D277/40 | 分類號: | C07D277/40;C07D277/42 |
| 代理公司: | 杭州中成專利事務所有限公司 33212 | 代理人: | 金祺 |
| 地址: | 310058 浙江*** | 國省代碼: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 取代 氨基 噻唑 化合物 合成 方法 | ||
1.4,5-二取代-2-氨基噻唑化合物的合成方法,其特征是依次包括以下步驟:
1)、將硝基環氧類化合物、硫氰酸銨在溶劑和堿性催化劑存在的條件下于40±5℃反應,反應時間為10~14小時,硝基環氧類化合物、硫氰酸銨、堿性催化劑的摩爾比為1:2.9~3.1:1.9~2.1,所述堿性催化劑為K2CO3,所述溶劑為正丙醇;
所述硝基環氧類化合物的結構式為:;
所述R1為苯基、4-甲基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、3-溴苯基、2-溴苯基、正丙基、1-萘基;
R2為甲基、乙基;
所述硫氰酸銨的結構式為: NH4SCN;
2)、步驟1)所得的反應液加入水,用乙酸乙酯萃取,所得的有機層經洗滌后、干燥、濃縮;
3)、將步驟2)所得濃縮物進行硅膠柱層析,得4,5-二取代-2-氨基噻唑化合物;其結構式為:
。
2.根據權利要求1所述的4,5-二取代-2-氨基噻唑化合物的合成方法,其特征是所述步驟3)的硅膠柱層析為:以體積比為4:1~2:1的石油醚:乙酸乙酯作為洗脫液。
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