[發明專利]布比卡因的鹽

在審

• 申請號: 201810455399.0
• 申請日: 2018-05-14
• 公開（公告）號: CN110483372A
• 公開（公告）日: 2019-11-22
• 發明（設計）人: 劉飛;吳剛;蔡璇;姜偉明;趙鑫鑫;張玉琛;張奮
• 申請（專利權）人: 南京諾瑞特醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07D211/60
• 分類號: C07D211/60;C07C65/11;A61K31/445;C07C51/41;A61P29/00;A61P23/02;A61P25/04;A61K9/10;A61K47/26;A61K47/38
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1.布比卡因的帕莫酸鹽或其溶劑化物。

2.一種藥物制劑，包含作為活性成分的權利要求1所述的鹽或其溶劑化物和一種或多種藥用載體。

3.根據權利要求2所述的藥物制劑，其中載體為水性載體。

4.根據權利要求2所述的藥物制劑，其進一步包括穩定劑。

5.根據權利要求4所述的藥物制劑，其中穩定劑選自低分子醇類，天然的高分子聚合物，合成或半合成高分子聚合物。

6.根據權利要求4所述的藥物制劑，其中穩定劑選自甘油，山梨醇，樹膠類，植物多糖類，纖維素類，卡波普，聚維酮，葡聚糖或聚乙二醇中的一種或多種；優選自纖維素類，阿拉伯膠，黃原膠，卡波普，聚維酮，葡聚糖或聚乙二醇中的一種或多種；更優選自羧甲基纖維素鈉，羧甲基纖維素，甲基纖維素，羥丙基纖維素，阿拉伯膠，黃原膠，聚維酮或聚乙二醇中的一種或多種。

7.根據權利要求2所述的藥物制劑，其進一步包括潤濕劑。

8.根據權利要求7所述的藥物制劑，其中潤濕劑選自聚山梨酯類、聚氧乙烯蓖麻油類、泊洛沙姆類、聚維酮、泰洛沙姆、卵磷脂、失水山梨醇脂肪酸酯類、聚氧乙烯氫化蓖麻油、膽汁鹽或聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物中的一種或多種，優選自聚山梨酯20、聚山梨酯40或聚山梨酯80中的一種或多種。

9.根據權利要求2所述的藥物制劑，進一步包括滲透壓調節劑。

10.根據權利要求9所示的藥物制劑，其中滲透壓調節劑選自甘露醇、氯化鈉、蔗糖、乳糖中的一種或多種；優選自甘露醇。

11.根據權利要求2所述的藥物制劑，其中活性成分選自布比卡因帕莫酸鹽，布比卡因帕莫酸鹽水合物，布比卡因帕莫酸鹽甲醇、乙醇等醇化物或酮的溶劑化物，雙(布比卡因)帕莫酸鹽，雙(布比卡因)帕莫酸鹽水合物，雙(布比卡因)帕莫酸鹽甲醇、乙醇等醇化物或酮的溶劑化物。

12.根據權利要求1所述的鹽或溶劑化物，所述鹽選自布比卡因帕莫酸鹽，雙(布比卡因帕)莫酸鹽。

13.權利要求1所述的鹽在制備用于止痛的藥物中的應用。

14.權利要求2-12所述的藥物制劑在制備用于止痛的藥物中的應用。

15.如權利要求13或14中所述的止痛包括用于控制緩解手術后的疼痛。