[發明專利]一種抗凝血藥物替卡格雷原料中間體的合成方法有效

申請號：	201810453592.0	申請日：	2018-05-14
公開（公告）號：	CN108503508B	公開（公告）日：	2021-02-02
發明（設計）人：	倪潤炎;王偉;劉可	申請（專利權）人：	廣州潤霖醫藥科技有限公司
主分類號：	C07C29/32	分類號：	C07C29/32;C07C33/50
代理公司：	廣州天河萬研知識產權代理事務所(普通合伙) 44418	代理人：	劉強;陳軒
地址：	510000 廣東省廣***	國省代碼：	廣東;44
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摘要：
搜索關鍵詞：	一種抗凝藥物替卡格雷原料中間體合成方法
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【權利要求書】：

1.一種抗凝血藥物替卡格雷原料中間體的合成方法，其特征在于，它包括以下步驟：

(a)向1L的三口反應瓶中加入100ml甲苯，用N₂置換三次，加入28g炔丙醇后冷卻至-78℃，加入5.25g Pd(PPh₃)₂Cl₂和4.75g CuI的混合物，再依次滴加129g N,N-二異丙基乙胺和60g 1,2-二氟-4-碘代苯；升溫至70℃攪拌反應8小時，冷卻到常溫，通過硅藻土介質過濾洗滌不溶物，濃縮，柱層析純化得到29g化合物2；所述化合物2的化學結構式為

(b)向氫化反應釜中加入所述化合物2以及Pd-CaCO₃催化劑，用H₂置換多次，升溫至30～80℃進行反應，提純得化合物3；所述化合物3的化學式為

(c)向反應瓶中加入1,2二氯乙烷，冷卻至-50℃～-20℃后依次加入二乙基鋅、二碘甲烷以及所述化合物3的二碘甲烷溶液，攪拌并升溫至40～50℃進行反應，冷卻至-50℃～-20℃并加入飽和食鹽水淬滅反應，用硅藻土為介質進行過濾，濾液濃縮并純化得消旋化合物4即可；所述消旋化合物4的化學式為

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