[發明專利]一種預防脫發和促生發的外用非那雄胺脂質納米制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201810431950.8
• 申請日: 2018-05-08
• 公開（公告）號: CN110448525A
• 公開（公告）日: 2019-11-15
• 發明（設計）人: 林霞;陳淑嫻;龔笑海
• 申請（專利權）人: 無錫派列博生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K9/51;A61K47/10;A61K47/06;A61K31/58;A61P17/14
• 代理公司: 31266 上海一平知識產權代理有限公司
• 代理人: 馬思敏;崔佳佳<國際申請>=<國際公布>

1.一種非那雄胺脂質納米粒，其特征在于，所述的脂質納米粒包括：

(1)非那雄胺；

(2)藥學上可接受的納米粒輔料，包括：

(a)脂質材料；

(b)乳化劑；

(c)助乳化劑；

(d)油相；和

(e)水相；

所述非那雄胺脂質納米制劑的粒徑為1-1000nm。

2.如權利要求1所述的脂質納米粒，其特征在于，所述非那雄胺的含量為0.0001-5重量份，優選0.01-0.3重量份；和/或

所述脂質材料的含量為0.1-20重量份，優選0.5-5重量；和/或

所述乳化劑的含量為0.01-50重量份，優選0.5-20重量份，更優選為0.5-10重量份，更優選為0.5-5重量份；和/或

所述助乳化劑的含量為1-60重量份，優選10-20重量份；和/或

所述油相的含量為0.1-60重量份，優選0.2-10，更優選為2-10重量份；和/或

所述水相的含量為10-90重量份，優選60-90重量份。

3.如權利要求1所述的脂質納米粒，其特征在于，所述的藥學上可接受的納米粒輔料還包括凝膠成分；

所述凝膠成分選自下組：甘油、泊洛沙姆、羧甲基纖維素、膠原蛋白、透明質酸、黃原膠、明膠、阿拉伯膠、沙蒿子膠，或其組合。

4.如權利要求1所述的脂質納米粒，其特征在于，所述的乳化劑選自下組：阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、脂肪酸鹽、高級脂肪醇硫酸酯、高級脂肪酸鹽、脂肪酸甘油酯、脂肪酸山梨坦、聚山梨酯、泊洛沙姆、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯醇、聚氧乙烯蓖麻油、膽酸鈉、白蛋白、蜂蠟，或其組合。

5.一種非那雄胺制劑，其特征在于，所述的制劑包括如權利要求1所述的非那雄胺脂質納米粒，和藥學上可接受的載體。

6.如權利要求5所述的制劑，其特征在于，所述的非那雄胺制劑為非那雄胺脂質納米粒凝膠劑，所述的非那雄胺脂質納米粒凝膠劑包括如權利要求1所述的非那雄胺脂質納米粒，和藥學上可接受的凝膠載體；

其中，所述的凝膠載體包括一種或多種選自下組的凝膠基質：卡波姆，甘油，泊洛沙姆，羧甲基纖維素，膠原蛋白，透明質酸，黃原膠，明膠，阿拉伯膠、沙蒿子膠，或其組合。

7.如權利要求5所述的制劑，其特征在于，所述的非那雄胺制劑為非那雄胺脂質納米粒乳膏劑，所述的乳膏劑包括如權利要求1所述的非那雄胺脂質納米粒，和藥學上可接受的乳膏載體；

其中，所述的藥學上可接受的乳膏載體包括一種或多種選自下組的乳膏基質：高級脂肪酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇、凡士林、植物油、皂類、十二烷基硫酸鈉、多元醇的脂肪酸酯、聚山梨酯類、單甘油酯、聚氧乙烯醚，或其組合。

8.一種制備如權利要求1所述的脂質納米粒的方法，其特征在于，所述的方法包括步驟：

將非那雄胺、脂質材料、乳化劑、助乳化劑、油相和水相混合，得到非那雄胺脂質納米粒。

9.一種如權利要求1所述的脂質納米?；蛉鐧嗬?所述非那雄胺制劑的用途，其特征在于，用于制備預防和/或治療脫發或促生發藥物。

10.一種用于預防和/或治療脫發或促生發的方法，其特征在于，給予所需對象如權利要求1所述的脂質納米?；蛉鐧嗬?所述非那雄胺制劑。