[發明專利]一種含笑內酯衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201810427802.9 | 申請日： | 2018-05-07 |
| 公開（公告）號： | CN108484550B | 公開（公告）日： | 2020-04-07 |
| 發明（設計）人： | 秦向陽;李志全;李濤 | 申請（專利權）人： | 中國人民解放軍第四軍醫大學 |
| 主分類號： | C07D307/93 | 分類號： | C07D307/93;C07D405/06;C07D473/38;A61K31/365;A61K31/4025;A61K31/4525;A61K31/416;A61K31/4196;A61K31/52;A61K31/506;A61K31/4178;A61P1/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 西安通大專利代理有限責任公司 61200 | 代理人： | 范巍 |
| 地址： | 710032 陜西*** | 國省代碼： | 陜西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 含笑 內酯 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種含笑內酯衍生物，其特征在于：該含笑內酯衍生物為具有式Ⅱ-24、式Ⅲ或式Ⅳ結構的化合物或該化合物藥學上可接受的鹽、互變異構體、立體異構體：
所述式Ⅲ及式Ⅳ所示化合物具體為：
2.根據權利要求1所述的含笑內酯衍生物，其特征在于：所述含笑內酯衍生物是以含笑內酯為原料，通過對含笑內酯進行化學修飾得到。
3.一種如權利要求1～2中任意一項所述的含笑內酯衍生物的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：
以含笑內酯為原料，在堿性條件下，使含笑內酯與含R4取代基的胺發生選擇性分子間邁克加成反應，得到具有式Ⅲ結構的化合物：
。
4.一種如權利要求1～2中任意一項所述的含笑內酯衍生物的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：
以含笑內酯為原料，使含笑內酯在NaH的作用下與3-溴丙炔發生縮合反應，得到具有式Ⅱ-24結構的化合物：
；
或者，以含笑內酯為原料，使含笑內酯在縮合劑、催化劑或堿的作用下與含R3取代基的羧酸或鹵代烷發生縮合反應，得到含有酰基或醚鍵的具有式Ⅱ結構的化合物：
使具有式Ⅱ結構的化合物在堿性條件下，與含R4取代基的胺發生選擇性分子間邁克加成反應，制得具有式Ⅳ結構的化合物：
。
5.一種如權利要求1～2中任意一項所述的含笑內酯衍生物在制備抗炎藥物中的用途，其特征在于：所述抗炎藥物具有治療非特異性的腸道炎癥性疾病的作用。
6.一種如權利要求1～2中任意一項所述的含笑內酯衍生物在制備用于治療炎癥性腸病的藥物中的用途。
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