[發明專利]一種分離花生殼中手型圣草酚的方法及其應用

有效

• 申請號: 201810410701.0
• 申請日: 2018-05-02
• 公開（公告）號: CN108623548B
• 公開（公告）日: 2022-05-06
• 發明（設計）人: 徐蕾;高立娣;陳林;劉樹仁;王寧
• 申請（專利權）人: 齊齊哈爾大學
• 主分類號: C07D311/32
• 分類號: C07D311/32;C07D311/40;C07D311/30;A61P9/00;A61P11/00
• 代理公司: 哈爾濱龍科專利代理有限公司 23206
• 代理人: 高媛

一種分離花生殼中黃酮類化合物手性圣草酚的方法及其應用，屬于植物提取分離藥物技術領域。所述的方法步驟如下：花生殼的處理；用乙醇對花生殼粉末回流提取1~3次，得濃縮液；將提取液濃縮，并調節pH，稀釋，過大孔樹脂柱，水洗脫，乙醇洗脫并收集洗脫液，濃縮，得純化物；配制醋酸銨，調節體系pH，在配制好的緩沖液中加入MAH?β?CD混合、溶解、定容，得運行緩沖液；將純化物用濾膜過濾，利用毛細管電泳法分離得到R構型體2R?圣草酚和S構型體的2S?圣草酚兩種圣草酚對映體。本發明的優點是：提高了花生殼的綜合利用率，提取分離操作簡單、分析時間短、效率高，選擇了合適的手性選擇劑，分離效率高、手性選擇劑用量少、性價比高，分離度達到了4.17。

技術領域

本發明屬于植物提取分離藥物技術領域，具體涉及一種分離花生殼中黃酮類化合物手性圣草酚的方法及其應用。

背景技術

花生來源于豆科一年生草本植物花生的干燥莢果，花生殼是其莢果的外殼。我國花生殼資源豐富，價格低廉，在醫藥、工業、農業、保健食品領域有廣闊的應用前景?；ㄉ鷼ぴ诿耖g是中草藥，可治療哮喘、痰多、高血壓等?；ㄉ鷼ぶ械狞S酮類成分具有降血壓、降血脂、擴張冠狀動脈、抗氧化、鎮咳、祛痰平喘、抗菌抗炎、增強免疫和抗腫瘤等多種藥理活性。研究表明，花生殼中所含的黃酮類化合物與其生理活性密切相關。

比如山東省農業科學院農產品研究所杜方嶺等人在發明專利CN201110194346.6中公開了同時檢測花生殼中5，7-二羥基色原酮、圣草酚和木犀草素的方法就顯示花生殼中富含5，7-二羥基色原酮、圣草酚和木犀草素這三種黃酮類物質，沈陽北苑醫藥有限公司也在發明專利申請CN201510173099.X中公開了利用提取大孔樹脂純化的方法提取花生殼中的總黃酮，但是花生殼中的黃酮類物質有多種，其中以圣草酚和木犀草素的含量最高，各種黃酮類物質雖然都有增強免疫和抗氧化的功效，但是其具體藥用機理和藥效卻相差很大。

生命是由碳元素組成的，碳原子在形成有機分子的時候，4個原子或基團可以通過4根共價鍵形成三維的空間結構，形成手性碳原子。由于相連的原子或基團不同，它會形成兩種分子結構。這兩種分子一般擁有完全一樣的物理、化學性質。比如它們的沸點一樣，溶解度和光譜也一樣。但是從分子的組成形狀來看，它們依然是兩種分子，圣草酚就是這種具有對映異構體的黃酮類化合物，因為生命體的特殊性，眾所周知，絕大多數的藥物由手性分子構成，兩種手性分子可能具有明顯不同的生物活性。藥物分子必須與受體（起反應的物質）分子幾何結構匹配，才能起到應有的藥效，就如右手只能帶右手套一樣。因此，往往兩種異構體中僅有一種是有效的，另一種無效甚至有害，如果能將花生殼中所含有的圣草酚手性異構體進行拆分將能夠極大的提高其藥效。

但是研究報道很多手性藥物對映體的拆分分離方法高效液相色譜法（HPLC）、氣相色譜法（GC）、薄層色譜法（TLC）、超臨界流體色譜法（SFC）等都具有各自的劣勢。HPLC與GC所使用的手性柱價格昂貴，且在大多數情況下，一個特定的手性柱只能分析某一類物質，應用往往受限。

發明內容

本發明的目的是為了解決目前沒有一種有效拆分花生殼中圣草酚手性對映體的方法的問題，提供一種分離花生殼中手性圣草酚的方法及其應用，具體的是利用毛細管電泳（CE）所具有的分離效率高、分析時間短、手性選擇劑種類多、用量少、性價比高等優點，在手性選擇劑順丁烯二酸酐-β-環糊精（MAH-β-CD）的作用下利用CE方法對其進行了成功分離，在圣草酚手性分離領域具有廣泛的適用性。

為實現上述目的，本發明采取的技術方案如下：

步驟一：花生殼的處理：去雜、清洗、干燥，粉碎過篩；

步驟二：在花生殼粉末中加入10~20倍重量的40~90wt.%乙醇回流提取，合并提取液；

步驟三：將步驟二的提取液濃縮并使用醋酸調節pH為弱酸性，加去離子水稀釋，過大孔樹脂柱，水快速洗脫除雜，再加入乙醇洗脫并收集洗脫液，濃縮，即得純化物；