[發(fā)明專利]一種鹽酸他噴他多塞來(lái)昔布制劑在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201810405773.6 | 申請(qǐng)日： | 2018-04-29 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN108553471A | 公開(kāi)（公告）日： | 2018-09-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 李易春 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 廣東伊茗藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/635 | 分類號(hào)： | A61K31/635;A61K31/137;A61K9/20;A61P25/00 |
| 代理公司： | 暫無(wú)信息 | 代理人： | 暫無(wú)信息 |
| 地址： | 510665 廣東省廣州*** | 國(guó)省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 塞來(lái)昔布 他噴他多 鹽酸 乳糖 生物利用度 聚山梨酯 片子硬度 葡醛內(nèi)酯 硬脂酸鎂 質(zhì)量穩(wěn)定 枸櫞酸鈉 共晶體 苯氧 崩解 果膠 溶出 | ||
本發(fā)明提供一種鹽酸他噴他多塞來(lái)昔布制劑，由以下原料構(gòu)成：鹽酸他噴他多塞來(lái)昔布共晶體、枸櫞酸鈉、硬脂酸鎂、聚山梨酯、乳糖、葡醛內(nèi)酯、果膠、三苯氧氨，與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有如下的有益效果：該片劑的質(zhì)量穩(wěn)定，崩解和溶出迅速，生物利用度高，片子硬度適中。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明是一種鹽酸他噴他多塞來(lái)昔布制劑，屬于醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)
止痛藥物是醫(yī)藥行業(yè)最常見(jiàn)的一類產(chǎn)品，也是所占份額較大的一類。目前主要有四大類鎮(zhèn)痛藥，分別為阿片類鎮(zhèn)痛藥、非甾體類鎮(zhèn)痛藥、植物類鎮(zhèn)痛藥以及抗偏頭痛制劑。
鹽酸他噴他多是一種新型兼有阿片受體激動(dòng)和去甲腎上腺素重吸收抑制雙重作用方式的強(qiáng)中樞性鎮(zhèn)痛藥。他噴他多不依賴代謝活化，沒(méi)有活性代謝產(chǎn)物，對(duì)急性、炎性和慢性神經(jīng)病理性疼痛模型都有良效，其效能介于嗎啡和曲馬多之間，靜脈注射或口服均能獲得滿意的血藥濃度，且比嗎啡更不易產(chǎn)生鎮(zhèn)痛耐受和軀體依賴，并比等效鎮(zhèn)痛劑量的強(qiáng)阿片類藥更能改善副作用(尤其是胃腸副作用)，可望在急性和慢性中至重度疼痛治療中前景更好。
發(fā)明內(nèi)容
針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)存在的不足，本發(fā)明目的是提供一種鹽酸他噴他多塞來(lái)昔布制劑，以解決上述背景技術(shù)中提出的問(wèn)題。
為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明是通過(guò)如下的技術(shù)方案來(lái)實(shí)現(xiàn)：一種鹽酸他噴他多塞來(lái)昔布制劑，由以下原料構(gòu)成：鹽酸他噴他多塞來(lái)昔布共晶體、枸櫞酸鈉、硬脂酸鎂、聚山梨酯、乳糖、葡醛內(nèi)酯、果膠、三苯氧氨。
進(jìn)一步地，將硫酸鎂溶解于水中，溶解比例為1:10，升溫至55℃，并緩緩加入到已制備的硬脂酸鈉溶液中，在攪拌下進(jìn)行復(fù)分解反應(yīng)，反應(yīng)生成的硬脂酸鎂以固體析出，反應(yīng)完成后，靜置分出清液，然后經(jīng)水洗、離心脫水、于80～85℃下干燥，即得原料中的硬脂酸鎂。
進(jìn)一步地，將檸檬酸溶于水, 加入氫氧化鈉溶液中, 發(fā)生中和反應(yīng)并產(chǎn)生大量的熱, 經(jīng)過(guò)濾濃縮結(jié)晶干燥處理得到枸櫞酸鈉。
進(jìn)一步地，淀粉用硝酸氧化再經(jīng)水解得到的葡萄糖醛酸濃縮液，與冰醋酸混合，于60-65℃減壓內(nèi)酯化，同時(shí)回收乙酸，反就物冷卻放置6-8d，即結(jié)晶出葡萄糖醛酸內(nèi)酯，用乙醇水溶解液重結(jié)晶，尖性炭脫色精制即得原料中葡醛內(nèi)酯。
本發(fā)明的有益效果：本發(fā)明的一種鹽酸他噴他多塞來(lái)昔布制劑，該片劑的質(zhì)量穩(wěn)定，崩解和溶出迅速，生物利用度高，片子硬度適中。
具體實(shí)施方式
為使本發(fā)明實(shí)現(xiàn)的技術(shù)手段、創(chuàng)作特征、達(dá)成目的與功效易于明白了解，下面結(jié)合具體實(shí)施方式，進(jìn)一步闡述本發(fā)明。
本發(fā)明提供一種技術(shù)方案：一種鹽酸他噴他多塞來(lái)昔布制劑，由以下原料構(gòu)成：鹽酸他噴他多塞來(lái)昔布共晶體、枸櫞酸鈉、硬脂酸鎂、聚山梨酯、乳糖、葡醛內(nèi)酯、果膠、三苯氧氨。
將硫酸鎂溶解于水中，溶解比例為1:10，升溫至55℃，并緩緩加入到已制備的硬脂酸鈉溶液中，在攪拌下進(jìn)行復(fù)分解反應(yīng)，反應(yīng)生成的硬脂酸鎂以固體析出，反應(yīng)完成后，靜置分出清液，然后經(jīng)水洗、離心脫水、于80～85℃下干燥，即得原料中的硬脂酸鎂。
將檸檬酸溶于水, 加入氫氧化鈉溶液中, 發(fā)生中和反應(yīng)并產(chǎn)生大量的熱, 經(jīng)過(guò)濾濃縮結(jié)晶干燥處理得到枸櫞酸鈉。
淀粉用硝酸氧化再經(jīng)水解得到的葡萄糖醛酸濃縮液，與冰醋酸混合，于60-65℃減壓內(nèi)酯化，同時(shí)回收乙酸，反就物冷卻放置6-8d，即結(jié)晶出葡萄糖醛酸內(nèi)酯，用乙醇水溶解液重結(jié)晶，尖性炭脫色精制即得原料中葡醛內(nèi)酯。
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