[發(fā)明專(zhuān)利]一種人參果總皂苷原料藥、制劑、制備方法、及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810403995.4
• 申請(qǐng)日: 2018-04-28
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN108310031B
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-12-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 曲風(fēng)采
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 吉林吉春制藥股份有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K36/258
• 分類(lèi)號(hào): A61K36/258;A61P25/24;A61P9/10;A61P39/00;A61K131/00
• 代理公司: 北京五洲洋和知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11387
• 代理人: 劉春成;王蔚林

本發(fā)明屬于中藥原料藥加工領(lǐng)域，具體涉及一種人參果總皂苷原料藥、制劑、制備方法、及其應(yīng)用。該人參果總皂苷原料藥的收率達(dá)到0.8％以上，提取效率高。該人參果總皂苷原料藥中的人參總皂苷(以人參皂苷Re計(jì))含量在90％以上，能夠應(yīng)用于制備抗抑郁和/或抗心絞痛和/或抗疲勞的藥物。上述制備方法包括大孔樹(shù)脂吸附、洗脫、濃縮、噴霧干燥步驟。本發(fā)明的制備方法的各個(gè)步驟和參數(shù)之間密切配合、協(xié)同作用，尤其是在大孔樹(shù)脂的吸附和洗脫過(guò)程中采用了合理的參數(shù)，共同提高了產(chǎn)品的性能和功效。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于中藥制藥領(lǐng)域，具體涉及一種人參果總皂苷原料藥、制劑、制備方法、及其應(yīng)用。

背景技術(shù)

人參果為五加科植物人參(拉丁學(xué)名Panax ginseng C.A.Mey.)的果實(shí)。從成熟的新鮮人參果提取得到的人參果總皂苷的活性成分包括：皂苷、人參多糖、揮發(fā)油、氨基酸和多肽等幾大類(lèi)。具有提高機(jī)體免疫力、抗衰老、促進(jìn)學(xué)習(xí)與記憶功能、解毒、抗菌等多種生理作用，對(duì)心血管疾病、骨質(zhì)疏松、腫瘤、炎癥以及消化道潰瘍等疾病具有良好功效。但是，現(xiàn)有技術(shù)中，以人參或西洋參鮮果漿為原料的人參果總皂苷的提取工藝中，得到的有效成分含量較少，無(wú)法達(dá)到80％以上。

藥物治療是中度以上抑郁發(fā)作的主要治療措施。目前臨床上一線(xiàn)的抗抑郁藥主要包括5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI，代表藥物氟西汀、帕羅西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普蘭和艾司西酞普蘭)、5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI，代表藥物文拉法辛和度洛西汀)、去甲腎上腺素和特異性5-羥色胺能抗抑郁藥(NaSSA，代表藥物米氮平)等。但是，上述藥物易產(chǎn)生藥物依賴(lài)性及其他副作用，使應(yīng)用受到一定限制。

所以目前的科研和實(shí)踐中，需要一種提高有效成分的人參果總皂苷提取方法，制備得到的人參果總皂苷原料藥具備有效的抗抑郁、抗心絞痛、抗疲勞的功能。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供一種人參果總皂苷原料藥、制劑、制備方法、及其應(yīng)用。該人參果總皂苷原料藥中的人參總皂苷(以人參皂苷Re計(jì))含量在90％以上，能夠應(yīng)用于制備抗抑郁和/或抗心絞痛的和/或抗疲勞藥物。

本發(fā)明是通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：

一種人參果總皂苷原料藥，所述人參果總皂苷原料藥中，以人參皂苷Re計(jì)，人參總皂苷的質(zhì)量百分含量大于等于90％。

所述人參果總皂苷原料藥的制備方法包括以下步驟：

大孔樹(shù)脂吸附步驟：將人參果提取液進(jìn)行吸附處理至飽和，得到吸附后的大孔樹(shù)脂；沖洗步驟：對(duì)所述吸附后的大孔樹(shù)脂進(jìn)行沖洗處理至無(wú)色，得到?jīng)_洗后的大孔樹(shù)脂；所述沖洗處理中，采用2-3倍樹(shù)脂體積的純化水，流速為2-3Bv/h；洗脫步驟：將所述沖洗后的大孔樹(shù)脂進(jìn)行洗脫處理，得到洗脫液；所述洗脫處理中，采用的洗脫劑為體積百分比為50-95％，優(yōu)選為65％的乙醇溶液；所述洗脫劑的流速為0.5-2Bv/h，優(yōu)選為1Bv/h；濃縮步驟：將所述洗脫液進(jìn)行濃縮處理，得到60℃時(shí)相對(duì)密度為1.10-1.13的浸膏；噴霧干燥步驟：將所述浸膏進(jìn)行噴霧干燥處理，得到所述人參果總皂苷原料藥。

作為優(yōu)選的實(shí)施方式，所述大孔樹(shù)脂吸附步驟之前，還包括以下步驟：

浸泡步驟：向人參果實(shí)的果漿或超聲提取物中加入純化水進(jìn)行浸泡處理，得到上清液和沉淀物，其中，所述人參果實(shí)的果漿或超聲提取物與所述純凈水的質(zhì)量比為(1-3)：(1-3)，優(yōu)選為1：1；所述浸泡處理的時(shí)間為不小于3h，優(yōu)選為3.5h，溫度為10-30℃，優(yōu)選為20℃；第一次過(guò)濾步驟：將所述上清液進(jìn)行第一次過(guò)濾處理，得到第一濾液和濾渣，所述第一濾液作為所述人參果提取液的部分或全部；所述第一次過(guò)濾處理中，采用80-150目，優(yōu)選100目的濾網(wǎng)進(jìn)行過(guò)濾。

作為優(yōu)選的實(shí)施方式，所述第一次過(guò)濾步驟之后，還包括以下步驟：

提取步驟：將所述沉淀物和濾渣合并，進(jìn)行煎煮提取處理，得到提取液；