[發明專利]一種化合物、包含該化合物的組合物及其用途在審
| 申請號: | 201810388746.2 | 申請日: | 2018-04-27 |
| 公開(公告)號: | CN108689974A | 公開(公告)日: | 2018-10-23 |
| 發明(設計)人: | 楊紅偉;姚永波;米文君 | 申請(專利權)人: | 米文君 |
| 主分類號: | C07D307/88 | 分類號: | C07D307/88;A61K31/343;A61K31/4525;A61K31/22;A61K31/13;A61K31/704;A61K31/5383;A61K31/675;A61P9/10;A61P25/02;A61P21/00 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 050000 河北省石家*** | 國省代碼: | 河北;13 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 肌萎縮側索硬化 缺血性腦卒中 制備 治療 預防 應用 | ||
1.一種化合物,其特征在于,該化合物為通式1的化合物,或其立體異構體,藥學上可接受的鹽和/或水合物、溶劑合物或晶型,其結構通式如下:
通式1:
其中R1為氫、鹵素、羥基、甲氧基、硝基、氨基、烷基、酰胺或羧基;
R2為C1-C8亞烷基;
R3為-COOH、-NR4R5;
R4、R5各自獨立地為氫、C1-C8烷基;或者R4、R5相連以形成3-7元雜烷基。
2.根據權利要求1所述的化合物,或其立體異構體,藥學上可接受的鹽和/或水合物、溶劑合物或晶型,其特征在于,所述的化合物為:
M1:
M2:
M3:
M4:
M5:
M6:
M7:
M8
或
M9
3.一種包含權利要求1或2所述的化合物的組合物,或其立體異構體,藥學上可接受的鹽和/或水合物、溶劑合物或晶型;其特征在于,該組合物還包括一種或多種選自下列其他治療活性劑:莰醇或其立體異構體、莰醇衍生物及其鹽或其立體異構體及其鹽、依達拉奉、依達拉奉衍生物及其鹽或其立體異構體及其鹽、甲鈷胺、腺苷鈷胺、羥鈷胺、牛磺酸、牛磺酸鹽。
4.根據權利要求3所述的組合物,其特征在于,所述的其他治療活性劑中的莰醇為2-莰醇為(±)-2-莰醇、(+)-2-莰醇或(-)-2-莰醇。
5.根據權利要求3所述的組合物,其特征在于,所述的其他治療活性劑中莰醇衍生物包括如下化合物中的一種或幾種:
N1:
N2:
N3:
N4:
6.根據權利要求3所述的組合物,其特征在于,所述的其他治療活性劑中依達拉奉衍生物包括如下化合物:
H1:
和/或
H2:
7.如權利要求3所述的組合物,在制備用于治療和預防缺血性腦卒中、治療和預防肌萎縮側索硬化藥物中的應用。
8.權利要求1或2所述的新化合物,或其立體異構體,藥學上可接受的鹽和/或水合物、溶劑合物或晶型,在制備用于治療和預防缺血性腦卒中、治療和預防肌萎縮側索硬化藥物中的應用。
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