[發明專利]一種化合物、包含該化合物的組合物及其用途

在審

• 申請號: 201810388746.2
• 申請日: 2018-04-27
• 公開（公告）號: CN108689974A
• 公開（公告）日: 2018-10-23
• 發明（設計）人: 楊紅偉;姚永波;米文君
• 申請（專利權）人: 米文君
• 主分類號: C07D307/88
• 分類號: C07D307/88;A61K31/343;A61K31/4525;A61K31/22;A61K31/13;A61K31/704;A61K31/5383;A61K31/675;A61P9/10;A61P25/02;A61P21/00
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本發明涉及一種化合物、包含該化合物的組合物及其用途，還涉及該類化合物在制備用于治療和預防缺血性腦卒中、治療和預防肌萎縮側索硬化藥物中的應用。

技術領域

本發明涉及一種化合物、包含該化合物的組合物及其用途，還涉及該類化合物在制備用于治療和預防缺血性腦卒中、治療和預防肌萎縮側索硬化藥物中的應用。

背景技術

缺血性腦卒中是由于各種因素誘發血栓形成所導致的缺血性損傷的疾病，該類疾病給病人帶來極大的痛苦甚至生命危險。目前，該類藥物的研究一直是藥物研究開發的熱點和前沿。

肌萎縮側索硬化(ALS)也叫運動神經元病(MND)，或夏科(Charcot)病，或盧伽雷(Lou Gehrig)病。它是上運動神經元和下運動神經元損傷之后，導致包括球部(所謂球部，就是指的是延髓支配的這部分肌肉)、四肢、軀干、胸部腹部的肌肉逐漸無力和萎縮。肌萎縮側索硬化是一種非常危險的致命性運動神經元變性疾病。目前尚無有效的預防或治療ALS疾病的藥物。為人類健康，該類藥物的研究也是是藥物研究開發的熱點和前沿之一。

發明內容

本發明的發明人在研制新的心腦血管類藥物的過程中，意外地發現一類新化合物，該類化合物出人意料地具有優異的心腦血管活性和肌萎縮側索硬化活性。

為了完成本發明的目的，本發明提供一種化合物、包含該化合物的組合物及其用途，經過動物實驗發現，該類新化合物在腦缺血性疾病及改善心腦循環障礙、抗血栓動物實驗中，效果顯著。同時，該類化合物在肌萎縮側索硬化治療領域有著優異的藥理活性

現有技術中未見對該類化合物的報道。

一種化合物，該化合物為通式1的化合物，或其立體異構體，藥學上可接受的鹽和/或水合物、溶劑合物或晶型，其結構通式如下:

通式1：

其中R₁為氫、鹵素、羥基、甲氧基、硝基、氨基、烷基、酰胺或羧基；

R₂為C₁-C₈亞烷基；

R₃為-COOH、-NR₄R；

R₄、R₅各自獨立地為氫、C₁-C₈烷基；或者R₄、R₅相連以形成3-7元雜烷基。

進一步的，上述化合物，或其立體異構體，藥學上可接受的鹽和/或水合物、溶劑合物或晶型：所述化合物為：

M1：

M2：

M3：

M4：

M5：

M6：

M7：

M8

或

M9

本發明闡述了上述新化合物在制備用于治療和預防缺血性腦卒中、治療和預防肌萎縮側索硬化藥物中的應用。