[發(fā)明專利]具有ROCK激酶抑制作用的黃酮類衍生物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201810382906.2 | 申請日: | 2018-04-25 |
| 公開(公告)號: | CN108558810B | 公開(公告)日: | 2021-09-21 |
| 發(fā)明(設計)人: | 楊勝勇;李琳麗 | 申請(專利權)人: | 四川大學 |
| 主分類號: | C07D311/22 | 分類號: | C07D311/22;C07D311/36;C07D413/12;C07D405/12;C07D417/12;C07D215/227;C07D317/64;C07D319/18;C07C237/40;C07C255/57;A61K31/352;A61K31/422;A61K31/427 |
| 代理公司: | 成都虹橋專利事務所(普通合伙) 51124 | 代理人: | 梁鑫 |
| 地址: | 610065 四川*** | 國省代碼: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 具有 rock 激酶 抑制 作用 酮類 衍生物 | ||
1.式Ⅰa或式Ⅰb所示的化合物:
其中,R11~R18獨立選自H、鹵素、C1~C6烷基或鹵素取代的C1~C6烷基;
R1為R3~R7獨立選自H、鹵素、C1~C6烷基、C1~C6烷氧基或R8為H或C1~C6烷基;或者,R1為R9、R10獨立選自H、C1~C6烷基、苯基或對甲苯基;
X、Y獨立選自
R2選自C1~C6烷基、C2~C6烯基;或者,R2為R19~R22獨立選自C1~C6烷基、鹵素取代的C1~C6烷基或環(huán)丙基;或者,R2為R23~R27獨立選自H、鹵素、C1~C6烷基、鹵素取代的C1~C6烷基、氨基取代的C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、鹵素取代的C1~C6烷氧基、氰基、硝基、氨基、C1~C6烷基取代的氨基或R28為C1~C6烷基;
而且,不包括以下化合物:
2.如權利要求1所述的化合物,其特征是:R11~R18獨立選自H、F、Br、甲基或三氟甲基。
3.如權利要求1所述的化合物,其特征是:R3~R7獨立選自H、F、甲基、甲氧基或R8為H或甲基;R9、R10獨立選自H、甲基或對甲苯基。
4.如權利要求1~3任意一項所述的化合物,其特征是:R2為C1~C6烷基。
5.如權利要求4所述的化合物,其特征是:R2為甲基或丙基。
6.如權利要求4所述的化合物,其特征是:所述化合物選自:
7.如權利要求1~3任意一項所述的化合物,其特征是:R2為C2~C6烯基。
8.如權利要求7所述的化合物,其特征是:R2為乙烯基。
9.如權利要求7所述的化合物,其特征是:所述化合物為:
10.如權利要求1所述的化合物,其特征是:R19~R22獨立選自甲基、三氟甲基、環(huán)丙基或叔丁基。
11.如權利要求10所述的化合物,其特征是:滿足以下至少一項:
R19為甲基、環(huán)丙基或叔丁基;
R20為甲基;
R21為三氟甲基;
R22為甲基。
12.如權利要求11所述的化合物,其特征是:所述化合物選自:
13.如權利要求1所述的化合物,其特征是:R23~R27獨立選自H、F、Br、甲基、乙基、正丙基、叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基、氰基、硝基、氨基、二甲氨基或
14.選自下組的化合物:
15.權利要求1~14任意一項所述化合物的旋光異構體或藥學上可接受的鹽。
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