[發明專利]螺環化蒽醌類化合物及其制備方法和在制備鈣通道激動劑中的應用

有效

• 申請號: 201810373255.0
• 申請日: 2018-04-24
• 公開（公告）號: CN108484626B
• 公開（公告）日: 2020-06-12
• 發明（設計）人: 漆淑華;徐新亞;潘冬艷
• 申請（專利權）人: 中國科學院南海海洋研究所
• 主分類號: C07D493/10
• 分類號: C07D493/10;C12P17/18;A61K31/352;A61P9/12;A61P9/06;A61P9/10;A61P3/10;A61P1/16;A61P29/00;A61P19/02;A61P11/00;A61P1/04;C12R1/645
• 代理公司: 廣州科粵專利商標代理有限公司 44001
• 代理人: 劉明星

1.化合物Anthrininone A，其結構式如式(Ⅰ)所示，

2.一種權利要求1中所述的化合物Anthrininone A的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(a)制備真菌Alternaria tenuissma JX156349 GDMCC No：60345的發酵液；

(b)將步驟(a)得到的發酵液用大孔樹脂吸附，接著用水沖洗大孔樹脂去掉培養基成分，再用甲醇或乙醇沖洗大孔樹脂得到甲醇或乙醇提取物；或將步驟(a)得到的發酵液用乙酸乙酯、二氯甲烷或氯仿溶劑萃取，濃縮得到乙酸乙酯提取物、二氯甲烷提取物或氯仿提取物；

(c)將步驟(b)所述甲醇提取物、乙醇提取物、乙酸乙酯提取物、二氯甲烷提取物或氯仿提取物經過正相硅膠柱層析，依次用二氯甲烷與甲醇體積比例分別為100:0,90:10,80:20,70:30,60:40,50:50，0:100的二氯甲烷-甲醇系統梯度洗脫，收集用二氯甲烷與甲醇體積比例90:10沖洗下來的組份，該組分分別經過硅膠柱和凝膠柱層析得到粗品，經HPLC純化，得到化合物Anthrininone A。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(a)中所述的發酵液是通過以下方法制備：將真菌Alternaria tenuissma JX156349 GDMCC No：60345在真菌適用的平板培養基中生長，待真菌長出孢子后，將真菌接種到發酵培養基中，于室溫靜置培養30天，得到發酵液，所述的發酵培養基為：每升含10g葡萄糖、20g甘露醇、20g麥芽糖、0.5g玉米淀粉、10g味精、0.5gKH₂PO₄、3g酵母膏、30g海鹽，余量為水，pH 6.5。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟(b)所述的濃縮采用減壓濃縮。

5.權利要求1中所述的化合物Anthrininone A或其藥用鹽在制備鈣通道激動劑中的應用。

6.一種鈣通道激動劑，其特征在于，含有權利要求1中所述的化合物Anthrininone A或其藥用鹽作為活性成分。

7.真菌Alternaria tenuissma JX156349 GDMCC No：60345在制備權利要求1中所述的化合物Anthrininone A中的應用。