[發(fā)明專利]一種半乳糖修飾莪術(shù)醇脂質(zhì)體及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810372741.0
• 申請(qǐng)日: 2018-04-24
• 公開（公告）號(hào): CN108403639A
• 公開（公告）日: 2018-08-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李文杰
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣東醫(yī)科大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/127
• 分類號(hào): A61K9/127;A61K47/26;A61K31/352;A61P35/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標(biāo)代理有限公司 44102
• 代理人: 劉瑤云;陳偉斌

1.一種半乳糖修飾莪術(shù)醇脂質(zhì)體，其特征在于，由莪術(shù)醇，載體材料，三油酸甘油酯以及半乳糖硬脂酸酯組成，半乳糖硬脂酸酯作為半乳糖修飾物，以莪術(shù)醇為包合物。

2.一種半乳糖修飾莪術(shù)醇脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

S1. 將載體材料、半乳糖硬脂酸酯，三油酸甘油酯以及莪術(shù)醇原料藥溶解于乙醚中得到總脂溶性體系；

S2. 再加入占總制備體系25%的磷酸鹽緩沖液緩，同時(shí)超聲波處理，至形成初乳；

S3. 將初乳注入吐溫-磷酸鹽緩沖液中，同時(shí)均質(zhì)處理，至除去所有乙醚；

S4. 將S3的產(chǎn)物擠壓通過微孔濾膜，即得均勻的脂質(zhì)體。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于，步驟S1中，莪術(shù)醇與載體材料的質(zhì)量比為1:1.5～2.5。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于，步驟S1中，半乳糖硬脂酸酯與載體材料的質(zhì)量比為15～25%。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟S1中，乙醚的體積為制備總體積的25～40%。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟S1中，載體材料為磷脂和膽固醇，其質(zhì)量比為1.5～2.5:1。

7.根據(jù)權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于，步驟S2中所述磷酸鹽緩沖液的pH值為5.8～8.0。

8. 根據(jù)權(quán)利要求2所述制備方法，其特征在于，步驟S3中所述吐溫-磷酸鹽緩沖液中吐溫濃度為1.6 g?L^-1。

9.權(quán)利要求2所述半乳糖修飾莪術(shù)醇脂質(zhì)體的制備方法制備得到的半乳糖修飾莪術(shù)醇脂質(zhì)體。

10.權(quán)利要求1或9所述半乳糖修飾莪術(shù)醇脂質(zhì)體在制備靶向肝臟的藥物中的應(yīng)用。