[發明專利]一種阿霉素聚乙二醇埃博霉素B偶聯物及其制備方法有效
| 申請號： | 201810365826.6 | 申請日： | 2018-04-20 |
| 公開（公告）號： | CN108434457B | 公開（公告）日： | 2021-06-18 |
| 發明（設計）人： | 張安林;鄧澤平;成佳;李虎;趙春暉 | 申請（專利權）人： | 長沙創新藥物工業技術研究院有限公司 |
| 主分類號： | A61K47/60 | 分類號： | A61K47/60;A61K47/69;A61K31/704;A61K31/427;A61P35/00;C08G65/334 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 410200 湖南省長沙市望城經濟技術開*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 阿霉素 聚乙二醇 霉素 偶聯物 及其 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種阿霉素聚乙二醇化埃博霉素B偶聯物，其特征在于，所述偶聯物結構式為：
其中n為22-410的整數，且阿霉素與聚乙二醇是以腙鍵的形式連接起來的。
2.如權利要求1所述的一種阿霉素聚乙二醇化埃博霉素B偶聯物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
1)阿霉素與酰肼聚乙二醇羧基在第一偶聯劑與磷酸的作用下反應制得阿霉素聚乙二醇羧基中間體，其中阿霉素與磷酸的摩爾比為1∶0.01-0.02；
2)在第二偶聯劑、催化劑的作用下，埃博霉素B與阿霉素聚乙二醇羧基中間體反應得到阿霉素聚乙二醇化埃博霉素B偶聯物。
3.根據權利要求2所述的一種阿霉素聚乙二醇化埃博霉素B偶聯物的制備方法，其特征在于，所述步驟2)中的第二偶聯劑主要是肽偶聯劑，催化劑為N-雜環類催化劑。
4.權利要求2所描述的一種阿霉素聚乙二醇化埃博霉素B的制備方法，其特征在于，形成的所述阿霉素聚乙二醇羧基中間體結構式為：
5.根據權利要求2所述的一種阿霉素聚乙二醇化埃博霉素B偶聯物的制備方法，其特征在于，步驟1)的反應有機溶劑為二甲基亞砜，步驟2)的反應有機溶劑為N，N-二甲基甲酰胺。
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