[發明專利]具有革蘭氏選擇性的苯硼酸及其衍生物修飾的金納米顆粒、其制備方法及應用

有效

• 申請號: 201810361749.7
• 申請日: 2018-04-20
• 公開（公告）號: CN110393725B
• 公開（公告）日: 2022-09-02
• 發明（設計）人: 蔣興宇;王樂
• 申請（專利權）人: 國家納米科學中心
• 主分類號: A61K47/54
• 分類號: A61K47/54;A61K33/242;A61K47/24;A61K9/16;A61P31/04;A61P17/02;A61P1/02
• 代理公司: 北京市英智偉誠知識產權代理事務所(普通合伙) 11521
• 代理人: 劉丹妮

1.一種具有革蘭氏選擇性的苯硼酸衍生物修飾的金納米顆粒，其特征在于，所述苯硼酸衍生物為氨基苯硼酸和巰基苯硼酸，且所述氨基苯硼酸和巰基苯硼酸的摩爾比為25:75～75:25。

2.根據權利要求1所述的金納米顆粒，其特征在于，所述氨基苯硼酸和巰基苯硼酸的摩爾比為75:25。

3.根據權利要求1所述的金納米顆粒，其特征在于，所述金納米顆粒的平均粒徑為1～50nm。

4.根據權利要求3所述的金納米顆粒，其特征在于，所述金納米顆粒的平均粒徑為2～10nm。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的金納米顆粒的制備方法，其特征在于，該制備方法包括以下步驟：

(1)苯硼酸衍生物、三水氯金酸、三乙胺和吐溫80溶于去離子水中，并在冰水浴中混合至完全溶解；

(2)硼氫化鈉溶解于去離子水中，逐滴加入步驟(1)所得混合溶液中進行反應；

(3)將步驟(2)所得產物進行透析和滅菌，制得所述金納米顆粒。

6.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，所述步驟(1)中，所述苯硼酸衍生物與三水氯金酸的摩爾比為1:5～5:17。

7.根據權利要求6所述的方法，其特征在于，所述步驟(1)中，所述苯硼酸衍生物與三水氯金酸的摩爾比為1:1。

8.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，所述步驟(2)中，硼氫化鈉溶液在劇烈攪拌下逐滴加入步驟(1)所得混合溶液中，并保持此反應條件繼續反應1～5小時。

9.根據權利要求8所述的方法，其特征在于，所述步驟(2)中，硼氫化鈉溶液在劇烈攪拌下逐滴加入步驟(1)所得混合溶液中，并保持此反應條件繼續反應2小時。

10.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，所述步驟(3)中，

所述透析的截止值為10～20kDa Mw；和/或

所述透析的時間為10～48小時。

11.根據權利要求10所述的方法，其特征在于，所述步驟(3)中，

所述透析的截止值為10～15kDa Mw；和/或

所述透析的時間為20～30小時。

12.根據權利要求11所述的方法，其特征在于，所述步驟(3)中，

所述透析的截止值為14kDa Mw；和/或

所述透析的時間為24小時。

13.根據權利要求5所述的方法，其特征在于，所述步驟(3)中，所述滅菌方法為過濾滅菌。

14.根據權利要求13所述的方法，其特征在于，所述滅菌方法使用0.1-0.25μm的濾膜過濾滅菌。

15.根據權利要求14所述的方法，其特征在于，所述滅菌方法使用0.22μm的濾膜過濾滅菌。

16.根據權利要求1至4中任一項所述的金納米顆粒或根據權利要求5至15中任一項所述的方法制備的金納米顆粒在制備用于治療具有革蘭氏細菌選擇性的藥物或產品中的應用。

17.根據權利要求16所述的應用，所述革蘭氏細菌選自以下一種或多種：大腸桿菌、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯桿菌、金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和屎腸球菌。

18.根據權利要求1至4中任一項所述的金納米顆粒或根據權利要求5至15中任一項所述的方法制備的金納米顆粒在制備用于治療臨床腹腔感染治療、傷口處理、細菌感染的藥物中的應用。