[發明專利]一種泛昔洛韋中間體的合成方法在審
| 申請號: | 201810359997.8 | 申請日: | 2018-04-20 |
| 公開(公告)號: | CN110386935A | 公開(公告)日: | 2019-10-29 |
| 發明(設計)人: | 何亮;周艷婷 | 申請(專利權)人: | 重慶常捷醫藥有限公司;重慶圣華曦藥業股份有限公司 |
| 主分類號: | C07D473/40 | 分類號: | C07D473/40;C07D473/32 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 408121*** | 國省代碼: | 重慶;50 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 泛昔洛韋 合成 制備泛昔洛韋 昂貴試劑 合成路線 還原劑 新合成 收率 生產成本 | ||
1.一種泛昔洛韋中間體的合成方法,其特征是通過如下化學反應合成泛昔洛韋中間體2-氨基-6-氯-9-[2-(2,2-二甲基-1,3-二氧六環-5-基)乙亞基]嘌呤(化合物A),合成路線如下:
步驟1:磷酰基乙酸三乙酯與1,3-二羥基丙酮反應得到4-羥基-3-(羥甲基)-2-丁烯酸乙酯(化合物B);
步驟2:化合物B與保護劑反應生成(2,2-二甲基-1,3-二氧六環-5-亞基)乙酸乙酯(化合物C);
步驟3:化合物C用還原劑還原得到5-(2-羥基乙亞基)-2,2-二甲基-1,3-二氧六環(化合物D);
步驟4:化合物D用氯化亞砜氯代得到5-(2-氯乙亞基)-2,2-二甲基-1,3-二氧六環(化合物E);
步驟5:化合物E與2-氨基-6-氯嘌呤縮合得到泛昔洛韋中間體2-氨基-6-氯-9-[2-(2,2-二甲基-1,3-二氧六環-5-基)乙亞基]嘌呤(化合物A)。
2.如權利要求1中所述的合成方法,其特征在于步驟2中所用保護劑為丙酮、2,2-二甲氧基丙烷或2,2-二乙氧基丙烷。
3.如權利要求1中所述的合成方法,其特征在于步驟3中所用還原劑為硼氫化鉀、硼氫化鈉、氫化鋁鋰或二氫雙(2-甲氧乙氧基)鋁酸鈉。
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