[發(fā)明專利]一種非那雄胺緩釋片及其制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201810358268.0 | 申請日： | 2018-04-20 |
| 公開（公告）號： | CN108379236B | 公開（公告）日： | 2020-02-18 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 羅亮;黃麗萍;孟凡玲 | 申請（專利權(quán)）人： | 武漢百納禮康生物制藥有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/22 | 分類號： | A61K9/22;A61K31/58;A61K47/24;A61K47/14;A61K47/10;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/04;A61P17/14;A61P13/08 |
| 代理公司： | 南京縱橫知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 32224 | 代理人： | 徐瑛 |
| 地址： | 430000 湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)高新*** | 國省代碼： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 雄胺緩釋片 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明公開了一種非那雄胺緩釋片，由以下原料制成：磷脂100?150mg、甘油酯40?70mg、乙醇50?60mg、非那雄胺2?5mg、微粉硅膠10?50mg、殼聚糖20?60mg、粘合劑20?60mg、低取代羥丙基纖維素2?10mg、潤滑劑0.5?5mg，甜味劑0.2?2mg；其制備方法包括以下步驟：將磷脂、甘油酯和非那雄胺混合；加入乙醇混合均勻；加入微粉硅膠、殼聚糖、粘合劑混合均勻；濕法制粒；干燥；加入低取代羥丙基纖維素、潤滑劑、甜味劑后混合均勻；壓片。本發(fā)明的一種非那雄胺緩釋片的緩釋效果顯著，釋放速度均勻，可減少用藥次數(shù)；藥片均勻強(qiáng)度好，口感好；可用于治療男性脫發(fā)，良性前列腺增生。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種非那雄胺緩釋片及其制備方法。
背景技術(shù)
非那雄胺為一種4-氮雜甾體化合物，它是睪酮代謝成為更強(qiáng)的二氫睪丸酮過程中的細(xì)胞內(nèi)酶-II型5α-還原酶的特異性抑制劑。而良性前列腺增生取決于前列腺內(nèi)睪酮向二氫睪丸酮的轉(zhuǎn)化。非那雄胺能非常有效地減少血液和前列腺內(nèi)的二氫睪丸酮。毛囊內(nèi)含有II型5α-還原酶，在男性禿發(fā)患者的禿發(fā)區(qū)頭皮內(nèi)毛囊變少，并且雙氫睪酮增加。給予非那雄胺可使這些患者頭皮及血清中的雙氫睪酮濃度下降。先天性缺乏II型5α-還原酶的男子不會患男性禿發(fā)。本品臨床用于治療男性脫發(fā)，良性前列腺增生，使增大的前列腺縮小，改善尿流和良性前列腺增生帶來的癥狀。
非那雄安由美國默沙東公司于90年代研制開發(fā)，我國于1994年批準(zhǔn)進(jìn)口此藥。目前該品種原料和制劑國內(nèi)已有多家獲得生產(chǎn)批件，獲批的劑型有片、膠囊和分散片。但是，非那雄胺口服生物利用度較低，張石革主編化學(xué)工業(yè)出版的新藥臨床藥理與應(yīng)用手冊中指出目前非那雄胺的生物利用度為63％～80％。只有當(dāng)體內(nèi)非那雄胺的濃度維持在一定范圍內(nèi)才會產(chǎn)生有益作用，過高或者過低都達(dá)不到期望的效果，藥物濃度過高還會導(dǎo)致毒副作用。
溶致液晶主要是由一種或多種雙親化合物和溶劑形成的有序的體系。由于其內(nèi)部有一個(gè)一個(gè)晶格組成，晶格間的有序排列以及兩親分子間的強(qiáng)烈相互作用力使其外觀上是凝膠狀。溶致液晶由于其自身結(jié)構(gòu)的特點(diǎn)吸引了眾多科學(xué)家的關(guān)注，并逐漸用于多種藥物的載體，在體內(nèi)可以長效緩釋各種極性藥物，使藥物在體內(nèi)長時(shí)間維持有效濃度，達(dá)到提高其生物活性的目的。
目前的其常規(guī)制的非那雄胺的片劑的崩解速度較慢，不具有緩釋效果，藥物的生物利用度低。
發(fā)明內(nèi)容
為解決現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明提供一種崩解速度快，具有長效緩釋作用的一種非那雄胺緩釋片。
本發(fā)明的技術(shù)方案為：一種非那雄胺緩釋片，由以下原料制成：磷脂100-150mg、甘油酯40-70mg、乙醇50-60mg、非那雄胺2-5mg、微粉硅膠10-50mg、殼聚糖20-60mg、粘合劑20-60mg、低取代羥丙基纖維素2-10mg、潤滑劑0.5-5mg，甜味劑0.2-2mg。
優(yōu)選地，一種非那雄胺緩釋片，由以下原料制成：磷脂酰膽堿120mg、二油酸甘油酯60mg、乙醇55mg、非那雄胺4mg、微粉硅膠30mg、殼聚糖40mg、粘合劑40mg、低取代羥丙基纖維素6mg、潤滑劑2mg，甜味劑0.5mg。
優(yōu)選地，所述磷脂為磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰絲氨酸、磷脂酰甘油中至少一種。
進(jìn)一步優(yōu)選地，所述磷脂為磷脂酰膽堿。
優(yōu)選地，所述的甘油酯為二油酸甘油酯、三油酸甘油酯、硬脂酸甘油酯、棕櫚酸甘油酯其中至少一種。
進(jìn)一步優(yōu)選地，所述甘油酯為二油酸甘油酯。
優(yōu)選地，所述粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、乙基纖維素中至少一種。
優(yōu)選地，所述潤滑劑為硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、滑石粉中至少一種。
優(yōu)選地，所述甜味劑為山梨醇、甘露醇、甜菊苷中至少一種。
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