[發明專利]一種吡啶類衍生物及其在抗結核藥物中的應用在審
| 申請號： | 201810345593.3 | 申請日： | 2018-04-18 |
| 公開（公告）號： | CN108218843A | 公開（公告）日： | 2018-06-29 |
| 發明（設計）人： | 不公告發明人 | 申請（專利權）人： | 日照市普達醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D405/10 | 分類號： | C07D405/10;A61K31/4433;A61P31/06;A61P1/16;A61P25/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 276800 山東省日照市東*** | 國省代碼： | 山東;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡啶類衍生物 抗結核藥物 結核病 胸膜炎 結核桿菌耐藥性 抗結核藥物治療 結核桿菌感染 結核桿菌生長 結核性腦膜炎 化學結構式 抗結核桿菌 結核桿菌 生物合成 治療周期 淋巴 腹膜炎 肝損傷 抗結核 粘附的 治療窗 霉菌 治療 應用 | ||
1.一種吡啶類衍生物，其特征在于：所述吡啶類衍生物的化學結構式為式（Ⅰ）所示，
,
其中R1為或，
其中R2為或，
其中X為、或。
2.根據權利要求1所述的一種吡啶類衍生物，其特征在于：所述式（Ⅰ）的合成路線為：
。
3.根據權利要求1所述的一種吡啶類衍生物，其特征在于：所述式（Ⅰ）的合成步驟為：
（1）取式（Ⅱ）化合物溶在苯中，攪拌，加入二環己基18-冠-6醚和研細的高猛酸鉀,在25℃快速攪拌反應1h,濾出固體，用5%氫氧化鈉水溶液抽提異煙酸，濾去二氧化錳，再用乙醚洗滌水溶液以除去冠醚，水液酸化調節pH為3.6，加熱至沸，得式（Ⅲ）化合物；
（2）取式（Ⅲ）化合物和式（Ⅳ）化合物溶在苯中，攪拌，加入硝酸銅進行加熱，加熱后會水解生成堿式鹽，含2.5個結晶水，進一步加熱到170℃分解為氧化銅、二氧化氮和氧氣，然后將產生的氣體導入水中，攪拌反應10min，用去離子水洗三次，磁分離后冷凍干燥，制得式（Ⅴ）化合物；
（3）取式（Ⅴ）化合物和水合肼溶于二氯甲烷中，冰浴到0℃，加入二環已基碳二亞胺,30min后，移去冰浴，在室溫放置2-4h，濾去二環己基脲，用少量溶劑洗，濾液用稀鹽酸和稀氫氧化鈉洗到中性，干燥，蒸發，余物經乙醇重結晶，得式（Ⅰ）化合物。
4.根據權利要求1所述的一種吡啶類衍生物，其特征在于：所述式（Ⅰ）在抗結核藥物中的應用。
5.一種抗結核藥物組合物，其特征在于：包括權利要求1所述的式（Ⅰ）和藥學上可接受的載體。
6.根據權利要求5所述的一種抗結核藥物組合物，其特征在于：所述式（Ⅰ）作為唯一活性成分。
7.根據權利要求5所述的一種抗結核藥物組合物，其特征在于：所述藥學上可接受的載體還包括粘合劑、增容劑、保濕劑、緩溶劑、崩解劑、吸收加速劑、潤滑劑、潤濕劑或吸附劑中的一種或多種。
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