[發明專利]一種化合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201810340162.8
• 申請日: 2018-04-16
• 公開（公告）號: CN108640952B
• 公開（公告）日: 2021-10-19
• 發明（設計）人: 方振峰;文若劍;曹曉琴;施璐
• 申請（專利權）人: 江漢大學
• 主分類號: C07H1/00
• 分類號: C07H1/00;C07H15/26;A61P29/00;A61P39/06
• 代理公司: 北京三高永信知識產權代理有限責任公司 11138
• 代理人: 呂耀萍

本發明公開了一種化合物及其制備方法和應用，屬于醫藥領域。該化合物的名稱為(7’R,8S,8’R)?4’?羥基?3,3’?二甲氧基?9’?氧代?8?8’,9’?O?9?木脂素，其中，R為R構型，S為S構型。該制備方法包括：將大八角枝葉用乙醇浸潤后進行提取，得到提取液；將所述提取液經過濃縮，得到浸膏；將所述浸膏通過蒸餾水進行分散，分別用等體積的醋酸乙酯進行萃取，回收所述醋酸乙酯，得到粗提產物；將所述粗提產物進行精制，得到所述化合物。該化合物能夠較好地抑制PAF刺激的多形核白細胞葡萄糖苷酸酶釋放，同時具有明顯地抑制Fe²⁺半胱氨酸誘導的肝微粒體脂質過氧化活性，可見該化合物具有較好的抗炎活性，抗氧化作用，可作為抗炎和抗氧化的藥物。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，特別涉及一種化合物及其制備方法。

背景技術

從中藥和天然藥物中尋找具有潛在臨床應用價值的藥物正逐漸受到研究人員的重視。研究發現，在植物中提取的藥物因毒副作用小使其具有廣闊的前景。由于植物中提取出的同時具有抗炎和抗氧化效果的藥物種類較少，亟需尋找植物中提取出的同時具有抗炎和抗氧化效果的藥物，用于豐富其種類。

發明內容

為了解決現有技術中植物中提取的具有抗炎和抗氧化效果的藥物的種類少的問題，本發明實施例提供了一種化合物及其制備方法和應用。所述技術方案如下：

一方面，本發明實施例提供了一種化合物，所述化合物的結構為：

所述化合物的名稱為(7’R,8S,8’R)-4’-羥基-3,3’-二甲氧基-9’-氧代-8-8’,9’-O-9-木脂素，其中，R為R構型，S為S構型。

另一方面，本發明實施例提供了一種上述化合物的制備方法，所述制備方法包括：

將大八角枝葉用乙醇浸潤后進行提取，得到提取液；

將所述提取液經過濃縮，得到浸膏；

將所述浸膏通過蒸餾水進行分散，分別用等體積的醋酸乙酯進行萃取，回收所述醋酸乙酯，得到粗提產物；

將所述粗提產物進行洗脫，得到洗脫液；

將所述洗脫液經過反相快速制備色譜分離，其中，流動相為體積比為18：82的乙腈與水的混合液，在210nm的檢測波長下，保留時間為16.5min。

具體地，將所述大八角枝葉經過干燥粉碎后，用濃度為95％乙醇進行浸潤。

具體地，所述提取的方法包括：冷浸法、滲漉法、微波提取法、超聲提取法、加熱回流提取法和連續回流提取法。

進一步地，所述提取的方法為加熱回流提取法，采用所述加熱回流提取法進行三次提取，分別得到提取液，合并三次所得的所述提取液后，進行濃縮。

具體地，所述濃縮的方法為減壓濃縮或薄膜蒸發。

具體地，所述洗脫的方法為硅膠柱色譜法。

進一步地，所述洗脫的方法包括：采用第一洗脫液進行一次梯度洗脫，所述第一洗脫液包括體積比分別為100∶1、100∶2、100∶3、100∶5、100∶7、100∶10、100∶20、100∶30、100∶50和0∶100的二氯甲烷和甲醇的混合液，得到十個一次洗脫產物，將所述十個一次洗脫產物合并后得到9個流分，取經過體積比為100∶5的二氯甲烷和甲醇的混合液獲得的流分采用第二洗脫液進行二次梯度洗脫，所述第二洗脫液包括體積比分別為55:1、20:1、5:1和0:100的二氯甲烷和甲醇的混合液，得到四個二次洗脫產物，將經過體積比為20:1的二氯甲烷和甲醇的混合液洗脫的所述二次洗脫產物采用第三洗脫液通過反相色譜進行洗脫，所述第三洗脫液包括濃度分別為5％、10％、15％、20％、25％、35％和50％的甲醇水溶液，將濃度為15％的甲醇水溶液的洗脫產物用于反相制備型高效液相色譜法分離。