[發明專利]一種黃連對照提取物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201810330289.1
• 申請日: 2018-04-13
• 公開（公告）號: CN110376291A
• 公開（公告）日: 2019-10-25
• 發明（設計）人: 許舜軍;郭隆鋼;許藝鐫
• 申請（專利權）人: 廣州萬正藥業有限公司
• 主分類號: G01N30/02
• 分類號: G01N30/02;G01N30/04;G01N30/90
• 代理公司: 北京君尚知識產權代理有限公司 11200
• 代理人: 余長江

本發明公開了一種黃連對照提取物及其制備方法和應用，所述提取物為黃色干燥粉末，其是由含重量百分比黃連提取物67?84％和輔料16?33％組成，其中黃連提取物中含有藥根堿、巴馬汀、小檗堿、表小檗堿、黃連堿含量總和不低于18％；該黃連對照提取物一致性好、性狀穩定、均勻，可用于黃連藥材、黃連制劑的質量控制，對有效化合物定性定量的分析測定。

技術領域

本發明屬于化學領域，尤其是涉及一種黃連對照提取物及其制備方法。

背景技術

藥品檢驗是驗證藥品質量的一個重要手段，隨著儀器分析的廣泛使用，越來越多地使用藥品標準物質。在藥品檢驗工作中常會用對照品作為檢查藥品質量的特殊參照物，以它作為確定藥品真偽優劣的對照標準。對照品在藥品檢驗中具有十分重要的地位。

現在中藥標準中，單一成分控制質量的模式難以很好的反映中藥質量，采用多種成分或特征色譜峰綜合控制質量的方法越來越引起人們的重視。然而，商品化的對照品的供不應求和高昂的檢測成本限制了多成分的質量控制在實際生產、科研和監管領域的應用。使用對照提取物既可以解決單體對照品制備難度大、緊缺的問題，又可以達到對指標成分控制的目的，對中藥的質量控制和標準執行都有重要的意義。

現行中藥質量控制模式基本上是沿著天然藥物化學的發展，對中藥某一種或幾種有效成分為目標的分析方法和既有定性又可定量的質量標準的構思，參照國外植物藥的質量控制方法，借鑒化學藥品質量控制的模式，并借助文獻報道建立相應的簡單理化鑒別，再發展到以光譜、色譜為主的鑒別和含量測定的質量標準。每一味中藥材都是多成分的綜合體，這決定了其特有的整體性和模糊性，也表明以藥材中一兩個甚至幾個成分作為藥材質量的評價方法存在很大的局限性。

1990版《中國藥典》增加了對照藥材的薄層色譜鑒別，使得中藥及中成藥的鑒別有了很大的進展。目前中藥和國外的草藥越來越重視多成分或多組分的檢測，例如德國銀杏葉提取物的質量控制。指紋圖譜的分析方法，可以從整體上對藥材進行質量控制，現在仍然有很大的研究價值。目前中國藥典在控制藥材質量方面有兩種“對照品”，化學對照品和中藥對照藥材。其中化學對照品可用于藥材的定性鑒別和定量分析，中藥對照藥材則用于顯微鑒別和薄層鑒別。然而，化學對照品和中藥對照藥材在中藥質量控制上都有其局限性。首先，中藥中化學成分多樣化，單一或者幾個化合物并不能反映藥材的全貌，而現有的標準往往有很多漏洞，以次充好的現象時有發生。中藥對照藥材受到產地、生長環境的影響，很難保證每一批的質量一致，而且只能用于定性鑒別，無法反映藥材成分含量的高低。

中藥對照提取物有四個基本要求(ASCS):Authenticity，藥材來源可靠，具有代表性；Specificity，使用的檢測方法具有專屬性；Con-sistency，不同批次對照提取物應保持一致；Stability，性狀穩定、均勻、便于使用。運用薄層色譜指紋圖譜以及高效液相色譜指紋圖譜的方法，中藥對照提取物能滿足定性鑒別的需要。通過標化的對照提取物還可以進一步進行半定量甚至定量的分析。中藥對照提取物將對中藥質量控制有重要義。

黃連為毛茛科植物黃連(Coptis chinensis Franch.)、三角葉黃連(Coptisdeltoidea C.Y.Cheng et Hsiao)和云連(Coptis teeta Wall.)的干燥根莖。黃連根莖含多種生物堿,主要是小檗堿，又稱黃連素(Berberine)約為5％～8％,其次為黃連堿(Coptisine)、甲基黃連堿(Worenine)、掌葉防己堿(巴馬汀，Palmatine)、藥根堿(Jatrorrhizine)、非洲防己堿(Columbamine).尚含黃柏酮(Obakunone)、黃柏內酯(Obakulactone)、木蘭花堿(Magnoflorine)、阿魏酸(Ferulic acid)等.葉含小檗堿1.4％～2.8％。此外，黃連中還含有多種微量元素，從三角葉黃連中分離鑒定了黃連堿、小檗堿、掌葉防己堿和藥根堿。