[發明專利]阿苯達唑納米微粉及其制備方法

有效

• 申請號: 201810307256.5
• 申請日: 2018-04-08
• 公開（公告）號: CN108403646B
• 公開（公告）日: 2021-04-20
• 發明（設計）人: 趙軍;陳蓓;王建華;溫浩;高惠靜;鞏月紅;張玉欣;陳國儒;文麗梅;盧帥;陳渤松
• 申請（專利權）人: 新疆醫科大學第一附屬醫院
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K9/14;A61K31/4184;A61K47/40;A61K47/10;A61P33/10
• 代理公司: 烏魯木齊合縱專利商標事務所 65105
• 代理人: 蒙海云;湯建武

1.一種阿苯達唑納米微粉，其特征在于阿苯達唑納米微粉按下述方法得到：第一步，將阿苯達唑原料經過球磨后過篩得到阿苯達唑球磨原料；第二步，將阿苯達唑球磨原料與含有適量分散劑的水溶液混合后得到阿苯達唑原料混懸液；第三步，將阿苯達唑原料混懸液經過高速剪切后得到阿苯達唑初混懸液；第四步，將阿苯達唑初混懸液經過高壓均質后得到阿苯達唑納米混懸液；第五步，將阿苯達唑納米混懸液中加入所需量的干燥保護劑，再經過干燥后得到阿苯達唑納米微粉；其中，

阿苯達唑原料與分散劑的質量比為 1:2 至 4:1，所述分散劑為吐溫 80、泊洛沙姆407、泊洛沙姆 188、十二烷基硫酸鈉、聚乙二醇 1000 天然維生素 E 琥珀酸酯、15-羥基硬脂酸聚乙二醇酯、40 聚氧乙烯氫化蓖麻油中的一種；干燥保護劑的加入量按 100 毫升阿苯達唑納米混懸液中加入 5 克至 20 克干燥保護劑，所述干燥保護劑為麥芽糊精、甘露醇、肌醇、山梨醇、木糖醇、乳糖醇、麥芽糖醇、丙氨酸、甘氨酸、L-組氨酸、乳糖、蔗糖、果糖、菊糖、海藻糖、麥芽糖、羥丙基-β-環糊精中的一種。

2.根據權利要求 1 所述的阿苯達唑納米微粉，其特征在于球磨時間為 4h 至 12h，球磨溫度為小于 30℃，過篩為 200 目至 300 目；所述阿苯達唑原料混懸液中阿苯達唑的質量百分比為 0.5%至 2%；高速剪切的轉速為 3500r/min 至 24000r/min，剪切時間為 5min至 20min，剪切溫度為 0℃至 60℃；高壓均質的溫度為 0℃至 60℃，高壓均質的壓力為10000 Psi 至 30000 Psi，高壓均質循環次數為 5 次至 35 次；所述干燥為常壓干燥、減壓干燥、噴霧干燥或冷凍干燥。

3.根據權利要求 2 所述的阿苯達唑納米微粉，其特征在于常壓干燥溫度為60℃至100 ℃，干燥時間為 12h 至 72h；或者，減壓干燥溫度為 60℃至 100℃，干燥時間為 12h至 72h；或者，噴霧干燥的進風口溫度為 140℃至 200℃，噴霧氣流速度為 2000 ml/h 至5000 ml/h，阿苯達唑納米混懸液的進樣濃度為 0.5%至 2.0%，進樣速度為 10 ml/min 至50 ml/min；或者，冷凍干燥的預凍溫度為-18℃至-80℃，預凍時間為 2h 至 6h，冷凍干燥的時間為 24h 至 72h。

4.根據權利要求 2或3 所述的阿苯達唑納米微粉，其特征在于分散劑為吐溫 80 或泊洛沙姆 407，阿苯達唑球磨原料與吐溫 80 的質量比為 2:1，阿苯達唑球磨原料與泊洛沙姆 407 的質量比為 1:1；所述干燥保護劑為羥丙基-β-環糊精，羥丙基-β-環糊精的加入量按 100 毫升阿苯達唑納米混懸液中加入 10 克羥丙基-β-環糊精。

5.根據權利要求 2或3 所述的阿苯達唑納米微粉，其特征在于球磨時間為 5h，球磨溫度為 20℃，過篩為 200 目；所述阿苯達唑原料混懸液中阿苯達唑的質量百分比為 2%；高速剪切的轉速為 24000r/min，剪切時間為 10min，剪切溫度為 20℃；高壓均質的溫度為20℃，高壓均質的壓力和循環次數為 15000 Psi 5 次和 25000 Psi 15 次。

6.根據權利要求 4 所述的阿苯達唑納米微粉，其特征在于球磨時間為 5h，球磨溫度為 20℃，過篩為 200 目；所述阿苯達唑原料混懸液中阿苯達唑的質量百分比為 2%；高速剪切的轉速為 24000r/min，剪切時間為 10min，剪切溫度為 20℃；高壓均質的溫度為 20℃，高壓均質的壓力和循環次數為 15000 Psi 5 次和 25000 Psi 15 次。

7.根據權利要求 2 或 3或 6 所述的阿苯達唑納米微粉，其特征在于常壓干燥溫度為 80℃，干燥時間為 48h；減壓干燥溫度為 80℃，干燥時間為 48h；噴霧干燥的進風口溫度為 180℃，噴霧氣流速度為 5000 ml/h，阿苯達唑納米混懸液的進樣濃度為 2.0%，進樣速度為 20 ml/min；冷凍干燥的預凍溫度為-47℃，預凍時間為 4h，冷凍干燥的時間為32h。