[發明專利]一種緩釋型利奈唑胺眼用藥物及其制備方法與應用

在審

• 申請號: 201810291121.4
• 申請日: 2018-04-03
• 公開（公告）號: CN108403624A
• 公開（公告）日: 2018-08-17
• 發明（設計）人: 譚上彬;王志軍;陳宇明;黃俊杰;崔明
• 申請（專利權）人: 廣州君博醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K9/06;A61K31/5377;A61K47/32;A61K47/26;A61P27/02;A61P31/04
• 代理公司: 廣州市一新專利商標事務所有限公司 44220
• 代理人: 王德祥

1.一種緩釋型利奈唑胺眼用藥物，包括利奈唑胺和釋藥系統，其中，所述的釋藥系統包括聚卡波菲和聚山梨酯，各組分的質量比為：利奈唑胺：聚卡波非：聚山梨酯＝1：0.5～2：0.05～0.2，利奈唑胺的質量分數為0.1％～1％。

2.如權利要求1所述的緩釋型利奈唑胺眼用藥物，其特征在于：所述緩釋型利奈唑胺眼用藥物還包括輔料和/或注射用水。

3.如權利要求1所述的緩釋型利奈唑胺眼用藥物，其特征在于：所述緩釋型利奈唑胺眼用藥物可采用本領域的常規方法制成各種劑型，包括凝膠，滴眼液，眼膏或藥劑學上所說的任何一種適于眼局部外用的其他劑型。

4.權利要求1所述的緩釋型利奈唑胺眼用藥物在治療眼科疾病的應用。

5.一種緩釋型利奈唑胺眼用凝膠，包括利奈唑胺和釋藥系統、輔料以及注射用水；其中，釋藥系統包括聚卡波菲和聚山梨酯，各組分的質量比為，利奈唑胺：聚卡波非：聚山梨酯：輔料：注射用水＝1：0.5～2：0.05～0.2：0.502～5.5：90～98；利奈唑胺的質量分數為0.1％～1％。

6.如權利要求4所述的緩釋型利奈唑胺眼用凝膠，其特征在于：所述輔料包括抑菌劑，抑菌劑為硫柳汞、季銨鹽類、杜米芬、冼必泰、三氯叔丁醇、尼泊金類、三梨酸中的一種或多種任意組合；且抑菌劑與利奈唑胺的質量比為利奈唑胺：抑菌劑＝1：0.002～0.5。

7.如權利要求4所述的緩釋型利奈唑胺眼用凝膠，其特征在于：所述輔料還包括增稠劑，所述增稠劑為羥丙甲纖維素、甲基纖維素、玻璃酸鈉、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纖維素、卡波姆、硫酸軟骨素中的一種或多種任意組合；所述增稠劑與利奈唑胺的質量比為利奈唑胺：增稠劑＝1：0.5～5.0。

8.如權利要求4所述的緩釋型利奈唑胺眼用凝膠，其特征在于：所述輔料還包括pH調節劑，所述pH調節劑為氫氧化鈉、鹽酸、枸櫞酸鈉、枸掾酸、硼酸、硼砂中的一種或多種調節；且調節所述緩釋型利奈唑胺眼用凝膠的pH值為5.5～7.5。

9.一種緩釋型利奈唑胺眼用凝膠的制備方法，包括以下步驟：

1)取注射用水溶解處方量的聚卡波非和聚山梨酯，混勻后溶解處方量的利奈唑胺，備用；

2)將增稠劑用注射用水分散放冷，再加入抑菌劑，攪勻過濾，加入至步驟1)所得的利奈唑胺溶液；

3)用注射用水溶解pH調節劑，緩慢添加步驟2)所得的利奈唑胺溶液中，調節pH值為5.5～7.5即停止；

4)加注射用水定容，使得滴眼液中利奈唑胺的濃度為0.5～5mg/ml，過濾，分裝，即得。

10.權利要求4-9中任一項所述的緩釋型利奈唑胺眼用凝膠在治療眼科疾病中的應用。