[發明專利]一組嘧啶類衍生物及其在制備抗腫瘤藥物中的應用

有效

• 申請號: 201810282187.7
• 申請日: 2018-03-29
• 公開（公告）號: CN108299312B
• 公開（公告）日: 2020-10-30
• 發明（設計）人: 闞全程;田鑫;張曉堅;楊志衡;杜玥;程偉彥;袁永亮;王素華
• 申請（專利權）人: 鄭州大學第一附屬醫院
• 主分類號: C07D239/48
• 分類號: C07D239/48;C07D401/06;C07D401/12;A61K31/506;A61P35/00
• 代理公司: 鄭州聯科專利事務所(普通合伙) 41104
• 代理人: 時立新;張麗

1.一組嘧啶類衍生物、或其藥學上可接受的鹽在制備CDK6蛋白激酶抑制劑中的應用，其特征在于，所述嘧啶類衍生物為下述化合物中的一種或兩種以上，

4-環戊胺基-2-(4-(N-甲基哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-環丙酰胺、

4-環戊胺基-2-(4-(N-甲基哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-環戊酰胺、

4-環戊胺基-2-(4-(N-甲基哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-環己酰胺、

4-環戊胺基-2-(4-(N-甲基哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-(2-羥甲基哌啶)甲酮、

4-環戊胺基-2-(4-(N-甲基哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-(2-羥乙基哌啶)甲酮、

4-環戊胺基-N-(2-羥乙基)-N-甲基-2-(4-(N-甲基哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-酰胺、

4-環戊胺基-N-(2-氟苯基)-2-(4-(N-甲基哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-酰胺、

4-環戊胺基-N-(2-氟-4-氯苯基)-2-(4-(N-甲基哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-酰胺、

4-環戊胺基-N-(2,4-二氯苯基)-2-(4-(N-甲基哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-酰胺、

4-環戊胺基-N-(2,3-二氯苯基)-2-(4-(N-甲基哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-酰胺、

4-環戊胺基-N-(3,4-二氯苯基)-2-(4-(N-甲基哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-酰胺、

4-環戊胺基-2-(4-(N-甲基哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-酰基丙酸甲酯、

4-環戊胺基-2-(4-(哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-環丙酰胺、

4-環戊胺基-2-(4-(哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-環戊酰胺、

4-環戊胺基-2-(4-(哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-環己酰胺、

4-環戊胺基-2-(4-(哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-(2-羥甲基哌啶)甲酮、

4-環戊胺基-2-(4-(哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-(2-羥乙基哌啶)甲酮、

4-環戊胺基-N-(2-羥乙基)-N-甲基-2-(4-(哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-酰胺、

4-環戊胺基-N-(2-氟苯基)-2-(4-(哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-酰胺、

4-環戊胺基-N-(2-氟-4-氯苯基)-2-(4-(哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-酰胺、

4-環戊胺基-N-(2,4-二氯苯基)-2-(4-(哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-酰胺、

4-環戊胺基-N-(2,3-二氯苯基)-2-(4-(哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-酰胺、

4-環戊胺基-N-(3,4-二氯苯基)-2-(4-(哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-酰胺、

4-環戊胺基-2-(4-(哌嗪基)苯胺基)-嘧啶-5-酰基丙酸甲酯、

4-環戊胺基-2-(5-(哌嗪基)吡啶-2-基)-嘧啶-5-環丙酰胺、

4-環戊胺基-2-(5-(哌嗪基) 吡啶-2-基)-嘧啶-5-環戊酰胺、

4-環戊胺基-2-(4-(哌嗪基) 吡啶-2-基)-嘧啶-5-環己酰胺、

4-環戊胺基-2-(4-(哌嗪基) 吡啶-2-基)-嘧啶-5-(2-羥甲基哌啶)甲酮、

4-環戊胺基-2-(4-(哌嗪基) 吡啶-2-基)-嘧啶-5-(2-羥乙基哌啶)甲酮、

4-環戊胺基-N-(2-羥乙基)-N-甲基-2-(4-(哌嗪基)吡啶-2-基)-嘧啶-5-酰胺、

4-環戊胺基-N-(2-氟-4-氯苯基)-2-(4-(哌嗪基)吡啶-2-基)-嘧啶-5-酰胺、

4-環戊胺基-N-(2,4-二氯苯基)-2-(4-(哌嗪基)吡啶-2-基)-嘧啶-5-酰胺、

4-環戊胺基-2-(4-(哌嗪基)吡啶-2-基)-嘧啶-5-酰基丙酸甲酯、

4-環戊胺基-(5-((N-甲基哌嗪基)甲基)吡啶-2-基)-嘧啶-5-環丙酰胺、

4-環戊胺基-2-(5-((N-甲基哌嗪基)甲基)吡啶-2-基)-嘧啶-5-環戊酰胺、

4-環戊胺基-2-(5-((N-甲基哌嗪基)甲基)吡啶-2-基)-嘧啶-5-環己酰胺。

2.一種以嘧啶類衍生物、或其藥學上可接受的鹽為有效成份，與藥學上可接受的載體組成的藥物組合物在制備CDK6蛋白激酶抑制劑中的應用，其特征在于，所述嘧啶類衍生物為權1所述化合物中的一種或兩種以上。