[發(fā)明專利]一種瑞戈非尼化合物的制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201810277526.2 | 申請日： | 2018-03-31 |
| 公開（公告）號： | CN108329260A | 公開（公告）日： | 2018-07-27 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 劉振騰;侯俊凱;范雪珍;楊濤濤 | 申請（專利權(quán)）人： | 山東羅欣藥業(yè)集團(tuán)恒欣藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號： | C07D213/81 | 分類號： | C07D213/81 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 273400 山東*** | 國省代碼： | 山東;37 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 制備 反應(yīng)制得化合物 異丁酰乙酸甲酯 氨基 反應(yīng)工藝 反應(yīng)條件 環(huán)境友好 總收率 苯酚 | ||
1.一種瑞戈非尼化合物的制備方法，其特征在于所述制備方法包括如下步驟：
a、4-氨基-3-氟苯酚與化合物Ⅲ在碘化鉀、堿、相轉(zhuǎn)移催化劑條件下反應(yīng)制得化合物Ⅳ；
b、化合物Ⅳ與化合物Ⅴ、異丁酰乙酸甲酯反應(yīng)得終產(chǎn)品瑞戈非尼(Ⅰ)；
其合成路線如下：
。
2.根據(jù)權(quán)利要求1中所述的方法，其特征在于，步驟a所述的相轉(zhuǎn)移催化劑為四乙基溴化銨、十六烷基三甲基氯化銨或三乙基芐基氯化銨，相轉(zhuǎn)移催化劑摩爾用量為化合物Ⅱ摩爾用量的1-2倍。
3.據(jù)權(quán)利要求2中所述的方法，其特征在于，步驟a所述的相轉(zhuǎn)移催化劑為三乙基芐基氯化銨。
4.根據(jù)權(quán)利要求1中所述的方法，其特征在于，步驟a中化合物Ⅱ與化合物Ⅲ的摩爾配比為1:1-2。
5.根據(jù)權(quán)利要求1中所述的方法，其特征在于，步驟a中所述的堿為氫氧化鈉，4-氨基-3-氟苯酚與堿的摩爾比為1:1-2。
6.根據(jù)權(quán)利要求1中所述的方法，其特征在于，步驟a中所述碘化鉀的摩爾用量為化合物Ⅱ摩爾用量1-1.5倍。
7.根據(jù)權(quán)利要求6中所述的方法，其特征在于，步驟a中所述碘化鉀的摩爾用量為化合物Ⅱ摩爾用量1.5倍。
8.根據(jù)權(quán)利要求1中所述的方法，其特征在于，步驟b中所述的化合物Ⅳ、化合物Ⅴ、異丁酰乙酸甲酯摩爾比為1:1:1-2。
9.根據(jù)權(quán)利要求1中所述的方法，其特征在于，步驟b反應(yīng)溫度為100-140℃，反應(yīng)時間為3-4h。
10.根據(jù)權(quán)利要求9中所述的方法，其特征在于，步驟b反應(yīng)溫度為100-120℃。
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