[發(fā)明專利]一種提高藥物溶解性的環(huán)糊精-金屬有機(jī)骨架組合物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201810274282.2
• 申請(qǐng)日: 2018-03-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN110314241A
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-10-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張繼穩(wěn);伍麗;何遠(yuǎn)志;王彩芬;張國(guó)慶;郭濤;張維;張柳
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
• 主分類號(hào): A61K47/69
• 分類號(hào): A61K47/69;A61K47/40;A61K47/02;A61K31/41;A61K31/4245;A61P9/12
• 代理公司: 上海一平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31266
• 代理人: 馬莉華;徐迅

1.一種藥物環(huán)糊精-金屬有機(jī)骨架組合物，其特征在于，所述組合物包含：(a)環(huán)糊精-金屬有機(jī)骨架材料；以及(b)負(fù)載于所述骨架材料或與其混合的藥物，其中，所述藥物為沙坦類藥物。

2.如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述環(huán)糊精-金屬有機(jī)骨架材料中的金屬離子選自下組：Li⁺、Na⁺、K⁺、Rb⁺、Cs⁺、Mg²⁺、Cd²⁺、Sn²⁺、Ag⁺、Yb⁺、Ba²⁺、Sr²⁺、Ca²⁺、Pb²⁺、La³⁺；和/或

所述環(huán)糊精-金屬有機(jī)骨架材料中的環(huán)糊精選自下組：α-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精、γ-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精、磺丁基-β-環(huán)糊精、甲基-β-環(huán)糊精、羧甲基-β-環(huán)糊精。

3.如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述的組合物中環(huán)糊精-金屬有機(jī)骨架與所述藥物的摩爾比例為1:0.2-1:2。

4.如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述組合物的載藥量為5％-50％。

5.如權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于，所述沙坦類藥物為奧美沙坦酯、奧美沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、纈沙坦、氯沙坦鉀、氯沙坦、坎地沙坦酯、坎地沙坦、依普沙坦、阿齊沙坦或兩種以上的組合物。

6.一種如權(quán)利要求1所述的組合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括將所述環(huán)糊精-金屬有機(jī)骨架材料與藥物溶液混合后得到所述組合物的步驟。

7.一種如權(quán)利要求1所述的組合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括將所述藥物與所述環(huán)糊精-金屬有機(jī)骨架材料混合進(jìn)行研磨得到所述組合物的步驟。

8.一種如權(quán)利要求1所述的組合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括以下步驟：

(i)將環(huán)糊精、金屬離子源溶解于水中制備成第一溶液，將所述藥物與有機(jī)溶劑混合制成第二溶液；

(ii)將第二溶液加入第一溶液中進(jìn)行混合得到混合物；

(iii)對(duì)所述混合物進(jìn)行固體收集和干燥，即得所述的組合物。

9.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包含：

如權(quán)利要求1所述的組合物；和

藥學(xué)上可接受的載體。

10.如權(quán)利要求9所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為膠囊劑、片劑、顆粒劑。